Astellas Pharma Inc. в сотрудничестве с Pfizer Inc.
Информация о регистрации
Препарат зарегистрирован в США, ЕС и других странах Регуляторы: U.S. Food and Drug Administration, European Medicines Agency
Регистрационный номер
Например: EU/1/13/846 (ЕС) (варьируется в зависимости от страны регистрации)
Дата пересмотра инструкции
См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению
Dosificación
Рекомендуемая дозировка
Рекомендуемая доза препарата составляет 160 мг энзалутамида (4 капсулы/таблетки по 40 мг), принимаемых перорально 1 раз в сутки. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Лечение продолжают до прогрессирования заболевания или развития неприемлемой токсичности. У пациентов, получающих терапию агонистами ГнРГ, лечение следует продолжать одновременно.
Пропущенная доза
Если пациент пропустил прием очередной дозы, препарат следует принять как можно скорее в тот же день.
Если прием пропущен на целый день, следующую дозу следует принять в обычное время на следующий день.
Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.
Precauciones
Противопоказания
Повышенная чувствительность к энзалутамиду или любому из вспомогательных веществ препарата
Применение у женщин, включая беременных и кормящих грудью
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
Серьёзные нежелательные реакции: Судороги; Синдром задней обратимой энцефалопатии (PRES); Ишемическая болезнь сердца и другие сердечно-сосудистые события; Повышенный риск падений и травм; Тяжелая артериальная гипертензия; Аллергические реакции (включая ангионевротический отек).
⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.
Indicaciones
Показания к применению
Лечение метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы (mCRPC) у взрослых мужчин
Лечение неметастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы (nmCRPC) у взрослых мужчин с высоким риском развития метастазов
Лечение метастатического гормоночувствительного рака предстательной железы (mHSPC) в комбинации с андрогенной депривационной терапией
Фармакологическое действие
Энзалутамид является мощным ингибитором сигнального пути андрогеновых рецепторов.
Механизм действия включает:
ингибирование связывания андрогенов с андрогеновыми рецепторами;
блокирование транслокации комплекса «андроген-рецептор» в ядро клетки;
подавление связывания с ДНК и транскрипционной активности андроген-зависимых генов.
В результате подавляется пролиферация клеток опухоли предстательной железы и индуцируется апоптоз опухолевых клеток. Препарат эффективен при прогрессировании заболевания даже при низком уровне андрогенов.
Фармакокинетика
Всасывание: После перорального приема энзалутамид хорошо всасывается. Максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 1–2 часа. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на абсорбцию.
Распределение: Высокая степень связывания с белками плазмы (≈97–98%). Объем распределения большой, что указывает на широкое проникновение в ткани.
Метаболизм: Метаболизируется преимущественно в печени с участием ферментов CYP2C8 и CYP3A4 с образованием активного метаболита — N-дезметил-энзалутамида.
Выведение: Период полувыведения энзалутамида составляет около 5,8 суток. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (≈70%), частично через кишечник.
Линейность: Фармакокинетика линейная в диапазоне терапевтических доз. Равновесная концентрация достигается примерно через 28 дней регулярного приема.
