Хранить при температуре не выше 30°C, в оригинальной упаковке, защищать от влаги
Срок годности
Обычно 36 месяцев (уточняется по партии/регистрации)
Стандарт производства
Соответствует требованиям GMP
Производитель
Astellas Pharma
Информация о регистрации
Одобрен FDA (США, 2018) и EMA (ЕС)
Регистрационный номер
Зависит от страны (например, NDA 211349 в США)
Дата пересмотра инструкции
См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению
Dosificación
Рекомендуемая дозировка
Рекомендуемая доза составляет 120 мг (3 таблетки по 40 мг) перорально 1 раз в сутки. Лечение продолжают до прогрессирования заболевания или развития неприемлемой токсичности. Таблетки принимают независимо от приема пищи, запивая водой, в одно и то же время каждый день.
Пропущенная доза
Если пациент пропустил прием дозы:
Если прошло менее 12 часов — принять дозу как можно скорее в тот же день
Если прошло более 12 часов — пропущенную дозу не принимать, следующую дозу принять в обычное время
Не принимать двойную дозу для компенсации пропущенной
Precauciones
Противопоказания
Повышенная чувствительность к гилтеритинибу или любому вспомогательному веществу препарата
Побочные реакции
Частые нежелательные реакции: Анемия; Тромбоцитопения; Нейтропения / лейкопения; Повышение уровня АЛТ и АСТ; Диарея; Тошнота; Усталость (астения); Лихорадка; Одышка; Отёки (задержка жидкости).
⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.
Indicaciones
Показания к применению
Препарат показан для лечения взрослых пациентов с рецидивирующим или рефрактерным острым миелоидным лейкозом (ОМЛ) при наличии мутации FLT3 (ITD или TKD), подтверждённой валидированным диагностическим тестом.
Фармакологическое действие
Гилтеритиниб является селективным ингибитором тирозинкиназы, направленным против рецептора FLT3. Он подавляет активность мутантных форм FLT3 (включая ITD и TKD), что приводит к:
ингибированию пролиферации лейкозных клеток
индукции апоптоза (программируемой гибели клеток)
снижению опухолевой нагрузки
Также обладает активностью в отношении других киназ (AXL и др.), что может усиливать противоопухолевый эффект.
Фармакокинетика
Всасывание: Гилтеритиниб быстро всасывается после перорального применения; максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 4–6 часов (Tmax). Приём пищи не оказывает клинически значимого влияния на экспозицию.
Распределение: Обладает высоким уровнем связывания с белками плазмы (≈94%). Объём распределения свидетельствует о широком распределении в тканях.
Метаболизм: Метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A4. Образуются несколько метаболитов, однако основная фармакологическая активность обусловлена исходным веществом.
Выведение: Период полувыведения (T½) составляет примерно 113 часов, что обеспечивает возможность приёма 1 раз в сутки. Выводится главным образом через кишечник (с калом — около 64%), частично через почки (с мочой — около 16%).
Линейность: Фармакокинетика является приблизительно линейной в терапевтическом диапазоне доз.
Особые группы пациентов: Клинически значимого влияния возраста, пола и массы тела не выявлено. При применении с сильными ингибиторами или индукторами CYP3A4 возможны изменения экспозиции препарата.
