• 6-й этаж, Заводская башня Тай Так, Новая территория, Гонконг
  • info@dengyuemed.com
  • +852-56986617
Белзутифан(belzutifan)

Белзутифан (Welireg® Belzutifan) Почечно-клеточный рак | DengYue Pharma

Описание продукта

МНН: Белзутифан

Показания: Почечно-клеточный рак
Феохромоцитома
Параганглиома

Форма: Таблетки, покрытые плёночной обол

Спецификация: 40 мг

Consulta gratuita

Instrucciones

Характеристики Белзутифан

Параметр Описание
Состав (действующее вещество)

Каждая таблетка содержит:

  • Белзутифан 40 мг
Фармакологическая группа Противоопухолевое средство; ингибитор фактора, индуцируемого гипоксией HIF-2α.
Лекарственная форма Таблетки для перорального применен
Спецификация 40 мг
Условия хранения Хранить при температуре от 20°C до 25°C.
Допускаются кратковременные отклонения температуры от 15°C до 30°C.
Хранить в оригинальной упаковке, защищать от влаги.
Срок годности

Указывается производителем на упаковке.
Обычно: 24 месяца.
Стандарт производства GMP
Производитель

Merck & Co.
(вне США — MSD)
Информация о регистрации Первое одобрение FDA: 13 августа 2021 года.
Регистрационный номер

NDA 215383 (FDA)
Дата пересмотра инструкции См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению

Dosificación

Рекомендуемая дозировка

Взрослые пациенты

Рекомендуемая доза препарата Welireg составляет:

  • 120 мг внутрь 1 раз в сутки
  • Принимать ежедневно примерно в одно и то же время
  • Препарат можно принимать независимо от приёма пищи
  • Таблетки следует проглатывать целиком, не разжёвывая, не разламывая и не измельчая

Педиатрические пациенты (≥12 лет)

Для лечения феохромоцитомы/параганглиомы (PPGL):

  • масса тела ≥40 кг: 120 мг 1 раз в сутки
  • масса тела <40 кг: 80 мг 1 раз в сутки

Коррекция дозы

При развитии тяжёлых нежелательных реакций (например, анемии или гипоксии) может потребоваться:

  • временная отмена терапии
  • снижение дозы
  • окончательное прекращение лечения

Возможные сниженные дозировки:

  • 80 мг 1 раз в сутки
  • 40 мг 1 раз в сутки

Пропущенная доза

Если пациент пропустил приём дозы:

  • если прошло менее 12 часов от обычного времени приёма — пропущенную дозу следует принять как можно скорее
  • если прошло более 12 часов — пропущенную дозу принимать не следует; следующую дозу принимают в обычное время

Важно:

  • Не принимать двойную дозу для компенсации пропущенной
  • В случае рвоты после приёма препарата дополнительную дозу принимать не следует; следующая доза принимается по обычному графику

Precauciones

Противопоказания

Для препарата Welireg установлены следующие противопоказания и ограничения к применению:

  • Гиперчувствительность к belzutifan или любому из вспомогательных компонентов препарата
  • Беременность — препарат может вызывать эмбриофетальную токсичность и повреждение плода
  • Не рекомендуется применение в период грудного вскармливания
  • С осторожностью применять у пациентов с выраженной гипоксией или тяжёлой анемией

Побочные реакции

Частые нежелательные реакции: анемия; утомляемость; головокружение; головная боль; тошнота; одышка; гипоксия; повышение уровня креатинина; повышение уровня глюкозы крови; повышение активности печёночных ферментов; миалгия и артралгия; слабость; снижение аппетита.

Серьёзные нежелательные реакции: тяжёлая анемия, требующая переливания крови или коррекции терапии; тяжёлая гипоксия, включая необходимость кислородной поддержки; эмбриофетальная токсичность; тяжёлая дыхательная недостаточность; выраженное снижение уровня гемоглобина; серьёзные нарушения оксигенации тканей.

 

⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.

Indicaciones

Показания к применению

Препарат Welireg показан для лечения:

1. Болезни фон Гиппеля–Линдау (VHL) у взрослых пациентов

При наличии следующих VHL-ассоциированных новообразований, не требующих немедленного хирургического вмешательства:

  • почечноклеточный рак (RCC)
  • гемангиобластомы центральной нервной системы
  • нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы (pNET)

2. Распространённого светлоклеточного почечноклеточного рака

У взрослых пациентов после предшествующей терапии:

  • ингибитором PD-1/PD-L1
  • и ингибитором тирозинкиназы VEGF

3. Феохромоцитомы и параганглиомы (PPGL)

У взрослых и детей старше 12 лет:

  • местнораспространённые
  • нерезектабельные
  • или метастатические формы заболевания

Фармакологическое действие

Welireg является селективным ингибитором фактора, индуцируемого гипоксией 2-альфа (HIF-2α).

Механизм действия

При некоторых опухолях, особенно связанных с мутациями гена VHL, происходит патологическая активация сигнального пути HIF-2α, что способствует:

  • росту опухоли
  • ангиогенезу
  • выживанию опухолевых клеток в условиях гипоксии

Belzutifan связывается с HIF-2α и подавляет образование активного транскрипционного комплекса HIF-2α/HIF-1β, вследствие чего уменьшается экспрессия генов, участвующих в:

  • опухолевой пролиферации
  • неоангиогенезе
  • клеточной адаптации к гипоксии

Препарат оказывает противоопухолевое действие и замедляет прогрессирование опухолевого процесса.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального применения Welireg быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

  • Tmax (время достижения максимальной концентрации в плазме): приблизительно 1–2 часа
  • Приём пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику
  • Равновесная концентрация достигается примерно через 3 дня ежедневного применения

Распределение

  • Связывание с белками плазмы крови: около 45%
  • Средний объём распределения в равновесном состоянии: приблизительно 130 л

Метаболизм

Belzutifan метаболизируется преимущественно:

  • ферментом UGT2B17
  • ферментом CYP2C19

Дополнительное участие в метаболизме принимает CYP3A4.

Выведение

  • Средний период полувыведения (T½): около 14 часов
  • Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов:
    • через почки (с мочой)
    • через кишечник (с калом)

Особые категории пациентов

У пациентов с нарушением функции печени, а также при применении ингибиторов CYP2C19 возможно увеличение системной экспозиции belzutifan.

Consulta gratuita

Contact Form