Зарегистрирован во многих странах (ЕС, США, РФ и др.)
Регистрационный номер
Зависит от страны регистрации. Например
Дата пересмотра инструкции
См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению
Dosificación
Рекомендуемая дозировка
Впервые диагностированный хронический миелолейкоз (ХМЛ, Ph+): 300 мг 2 раза в сутки
При резистентности или непереносимости предыдущей терапии: 400 мг 2 раза в сутки
📌 Особенности приема:
строго натощак (не менее чем за 2 часа до еды и 1 час после)
капсулы проглатываются целиком
Пропущенная доза
Не принимать двойную дозу
Продолжить прием по обычному графику
Precauciones
Противопоказания
Гиперчувствительность к нилотинибу или любому компоненту препарата
Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT
Некорригированная гипокалиемия или гипомагниемия
Одновременное применение с препаратами, значительно удлиняющими QT-интервал
Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 (с осторожностью или противопоказано в зависимости от инструкции страны)
Побочные реакции
Частые нежелательные реакции: Тошнота; Диарея или запор; Кожная сыпь; Зуд; Головная боль; Утомляемость; Миалгия (мышечная боль); Повышение уровня билирубина; Повышение активности печёночных трансаминаз (АЛТ, АСТ); Гипергликемия; Липаза/амилаза повышены.
Серьёзные нежелательные реакции: Удлинение интервала QT (риск аритмий, включая внезапную смерть); Артериальные окклюзионные события: ишемическая болезнь сердца,инфаркт миокарда,инсульт,периферическая артериальная болезнь.Миелосупрессия: нейтропения,тромбоцитопения, анемия; Панкреатит; Гепатотоксичность (включая тяжелое поражение печени); Гипергликемия тяжёлой степени; Электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия); Синдром лизиса опухоли; Задержка жидкости (редко, но возможно).
⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.
Indicaciones
Показания к применению
Лечение взрослых пациентов с впервые диагностированным Ph+ хроническим миелолейкозом (ХМЛ) в хронической фазе
Лечение взрослых пациентов с Ph+ ХМЛ в хронической или ускоренной фазе при:
резистентности к предыдущей терапии (включая иматиниб)
непереносимости предшествующего лечения
Фармакологическое действие
Нилотиниб является селективным ингибитором тирозинкиназы BCR-ABL.
Механизм действия:
ингибирует активность аномальной тирозинкиназы BCR-ABL, образующейся в результате филадельфийской хромосомы
блокирует сигнальные пути, ответственные за пролиферацию опухолевых клеток
индуцирует апоптоз лейкозных клеток
проявляет высокую аффинность к BCR-ABL по сравнению с иматинибом
Дополнительно:
ингибирует ряд других тирозинкиназ (KIT, PDGFR), что усиливает противоопухолевый эффект
Фармакокинетика
Абсорбция:
максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 3 часа после приема
прием пищи значительно увеличивает биодоступность (поэтому препарат принимается натощак)
Распределение:
связывание с белками плазмы крови — более 98%
Метаболизм:
метаболизируется преимущественно в печени
основной фермент: CYP3A4
Выведение:
период полувыведения — около 17 часов
выводится главным образом с калом, в меньшей степени с мочой
Особенности:
равновесная концентрация достигается через 5–8 дней
