• 6-й этаж, Заводская башня Тай Так, Новая территория, Гонконг
  • info@dengyuemed.com
  • +852-56986617
Энтректиниб (entrectinib)

Энтректиниб(Rozlytrek® Entrectinib) раком лёгкого | DengYue Pharma

Описание продукта

МНН: Энтректиниб

Показания: раком лёгкого

Форма: Капсулы для перорального применения.

Спецификация: 100 мг и 200 мг энтректиниба в одной капсуле.

Consulta gratuita

Instrucciones

Характеристики Энтректиниб

Параметр Описание
Состав (действующее вещество)

1 капсула содержит:

Энтректиниб – 100 мг или 200 мг

Вспомогательные вещества:
лактоза безводная, микрокристаллическая целлюлоза, винная кислота, гипромеллоза, кросповидон, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния.
Фармакологическая группа Противоопухолевое средство, ингибитор тирозинкиназ (TRK, ROS1, ALK).
Лекарственная форма

Капсулы твёрдые желатиновые для перорального применения.
Спецификация 100 мг и 200 мг энтректиниба в одной капсуле.
Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке, защищая от влаги.
Срок годности Обычно 36 месяцев
Стандарт производства Производство в соответствии со стандартами GMP
Производитель

Маркетинговый держатель регистрации:

F. Hoffmann-La Roche Ltd., Швейцария

Производственная площадка:
Catalent Greenville Inc., США
Информация о регистрации Препарат зарегистрирован в США, ЕС и ряде других стран для лечения ROS1-положительного NSCLC и опухолей с NTRK-слиянием.
Регистрационный номер Пример: DIN 02495007 / 02495015 (Канада).
Дата пересмотра инструкции См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению

Dosificación

Рекомендуемая дозировка

Рекомендуемая доза для взрослых:

600 мг перорально 1 раз в сутки независимо от приёма пищи.
Лечение продолжается до прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности.

Возможное снижение дозы:

  • 1-е снижение — 400 мг/сут

  • 2-е снижение — 200 мг/сут

Пропущенная доза

Если доза пропущена и до следующего приёма осталось более 12 часов — принять как можно скорее.
Если менее 12 часов — пропустить дозу и принять следующую по расписанию.

Precauciones

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к энтректинибу или компонентам препарата.

  • Тяжёлые неконтролируемые побочные реакции.

  • Беременность (если риск превышает потенциальную пользу).

Побочные реакции

Частые нежелательные реакции: Наиболее часто наблюдаемые нежелательные реакции при применении энтректиниба (≥20% пациентов):

Со стороны нервной системы:

  • головокружение

  • когнитивные нарушения

  • дисгевзия (изменение вкуса)

  • периферическая нейропатия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • тошнота

  • рвота

  • диарея

  • запор

Общие нарушения:

  • утомляемость

  • увеличение массы тела

  • периферические отёки

Со стороны лабораторных показателей:

  • повышение уровня креатинина

  • анемия

  • повышение активности АЛТ и АСТ.

Серьёзные нежелательные реакции: Серьёзные побочные реакции, требующие медицинского наблюдения или коррекции терапии:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • застойная сердечная недостаточность

  • удлинение интервала QT

Со стороны центральной нервной системы:

  • тяжёлые когнитивные нарушения

  • спутанность сознания

Со стороны печени:

  • гепатотоксичность

  • значительное повышение трансаминаз

Со стороны обмена веществ:

  • выраженная гиперурикемия

Другие серьёзные реакции:

  • переломы костей

  • тяжёлые нарушения зрения.

 

⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.

Indicaciones

Показания к применению

Метастатический или местно-распространённый немелкоклеточный рак лёгкого (НМРЛ) у взрослых пациентов с подтверждённой перестройкой гена ROS1, ранее не получавших ингибиторы ROS1.

Солидные опухоли слияния генов NTRK (NTRK1, NTRK2 или NTRK3) у взрослых и подростков в возрасте 12 лет и старше, если:

опухоль является метастатической или местно-распространённой,

радикальное хирургическое лечение невозможно или может привести к тяжёлым функциональным нарушениям,

отсутствуют удовлетворительные альтернативные методы терапии или заболевание прогрессирует после предыдущего лечения.

Препарат может применяться при опухолях с метастазами в центральную нервную систему, поскольку энтректиниб способен проникать через гематоэнцефалический барьер и проявляет активность в отношении внутримозговых метастазов.

Фармакологическое действие

Энтректиниб является селективным ингибитором тирозинкиназ, подавляющим активность следующих рецепторов:

  • TRKA, TRKB и TRKC (продукты генов NTRK1, NTRK2, NTRK3)

  • ROS1

  • ALK

При опухолях с генными слияниями NTRK или ROS1 образуются конститутивно активные киназы, стимулирующие рост опухолевых клеток. Энтректиниб блокирует их фосфорилирующую активность, что приводит к:

  • ингибированию сигнальных путей клеточной пролиферации

  • подавлению роста опухоли

  • индукции апоптоза опухолевых клеток.

Препарат также демонстрирует клиническую активность в отношении опухолей с метастазами в центральной нервной системе благодаря способности проникать через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

Абсорбция
После перорального приёма энтректиниб быстро всасывается.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 4–6 часов.

Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%.
Объём распределения — около 551 л, что свидетельствует о широком распределении в тканях.
Препарат способен проникать через гематоэнцефалический барьер, что обеспечивает активность при метастазах в центральной нервной системе.

Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени ферментом CYP3A4 с образованием активного метаболита M5, обладающего сходной фармакологической активностью.

Период полувыведения

  • энтректиниб — около 20 часов

  • активный метаболит M5 — около 40 часов.

Выведение
Основной путь выведения — через кишечник:

  • с калом — около 83%

  • с мочой — около 3%.

Consulta gratuita

Contact Form