• 6-й этаж, Заводская башня Тай Так, Новая территория, Гонконг
  • info@dengyuemed.com
  • +852-56986617
Сиролимус(sirolimus)

Сиролимус(Rapamune® Sirolimus) Лимфангиолейомиоматоз | DengYue Pharma

Описание продукта

МНН: Сиролимус

Показания: Лимфангиолейомиоматоз

Профилактика отторжения трансплантированной почки у взрослых пациентов

Форма: Таблетки, покрытые оболочкой

Раствор для приема внутрь

Спецификация: Таблетки: 0,5 мг / 1 мг / 2 мг

Раствор для приема внутрь: 1 мг/мл

Consulta gratuita

Instrucciones

Характеристики Сиролимус

Параметр Описание
Состав (действующее вещество) Сиролимус
Фармакологическая группа Иммунодепрессивное средство; селективный ингибитор mTOR
Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой

Пероральный раствор
Спецификация Таблетки: 0,5 мг / 1 мг / 2 мг

Раствор для приема внутрь: 1 мг/мл
Условия хранения Хранить при температуре 2–8°C

Защищать от света

После вскрытия раствор использовать в течение 30 дней
Срок годности
  • 2 года
  • После вскрытия раствора — 30 дней
Стандарт производства GMP
Производитель

Pfizer Limited / Pfizer Europe MA EEIG
Информация о регистрации Препарат зарегистрирован Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA) для применения в ЕС
Регистрационный номер

EMEA/H/C/000273
Дата пересмотра инструкции См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению

Dosificación

Рекомендуемая дозировка

Для профилактики отторжения трансплантированной почки у взрослых пациентов рекомендуется начальная нагрузочная доза 6 мг внутрь однократно сразу после трансплантации, затем поддерживающая доза 2 мг 1 раз в сутки. Дальнейшая коррекция дозы проводится на основании терапевтического мониторинга концентрации сиролимуса в цельной крови.
При лечении лимфангиолейомиоматоза (LAM) начальная доза обычно составляет 2 мг 1 раз в сутки с последующей корректировкой в зависимости от концентрации препарата и клинического ответа.
Препарат следует принимать регулярно в одно и то же время, постоянно либо с пищей, либо без пищи.
Источник:

EMA Rapamune EPAR

SmPC Rapamune Tablets / Oral Solution

Пропущенная доза

Если прием дозы пропущен, препарат следует принять как можно скорее после того, как пациент вспомнил о пропуске. Если до времени следующего приема остается менее 4 часов, пропущенную дозу принимать не следует; необходимо продолжить лечение по обычной схеме. Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.
При совместном применении с циклоспорином необходимо соблюдать интервал примерно 4 часа между приемами препаратов.

Precauciones

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к сиролимусу или любому вспомогательному компоненту препарата.
  • Применение при беременности допускается только при наличии строгих показаний и после оценки соотношения польза/риск.
  • Не рекомендуется одновременное применение с мощными ингибиторами или индукторами CYP3A4 и P-gp, способными значительно изменять концентрацию сиролимуса в крови.
  • Безопасность и эффективность при трансплантации печени и лёгких не установлены; применение в этих случаях связано с повышенным риском осложнений и смертности.

Побочные реакции

Частые нежелательные реакции: Тромбоцитопения; Анемия; Лейкопения; Гиперхолестеринемия; Гипертриглицеридемия; Артериальная гипертензия; Периферические отёки; Боль в животе; Диарея; Тошнота; Головная боль; Акне; Инфекции мочевыводящих путей; Повышение уровня креатинина; Замедленное заживление ран

Серьёзные нежелательные реакции: Тяжёлые инфекции (бактериальные, вирусные, грибковые) вследствие иммуносупрессии; Сепсис; Пневмонит / интерстициальное заболевание лёгких; Тромботическая микроангиопатия; Почечная дисфункция; Гепатотоксичность; Ангионевротический отёк; Посттрансплантационные лимфопролиферативные заболевания (PTLD) и лимфома; Повышенный риск развития злокачественных новообразований, особенно рака кожи; Венозные и артериальные тромбозы; Тяжёлые нарушения заживления ран

 

⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.

Indicaciones

Показания к применению

  • Профилактика отторжения трансплантированной почки у взрослых пациентов с низким или умеренным иммунологическим риском, обычно в комбинации с циклоспорином и кортикостероидами.
  • Поддерживающая иммуносупрессивная терапия после отмены циклоспорина у отдельных пациентов после трансплантации почки.
  • Лечение спорадического лимфангиолейомиоматоза (LAM) у пациентов с нарушением функции лёгких или прогрессирующим течением заболевания.

Фармакологическое действие

Сиролимус является иммунодепрессивным средством — селективным ингибитором mTOR (mammalian Target of Rapamycin). После связывания с внутриклеточным белком FKBP-12 образующийся комплекс ингибирует активацию mTOR, что приводит к подавлению активации и пролиферации T- и B-лимфоцитов, индуцированных цитокинами.

В отличие от ингибиторов кальциневрина, сиролимус блокирует клеточный цикл на стадии G1→S и подавляет иммунный ответ без ингибирования продукции интерлейкина-2.
Также препарат оказывает антипролиферативное действие на гладкомышечные клетки сосудов, что способствует снижению риска хронического сосудистого повреждения трансплантата.

Фармакокинетика

  • Всасывание: после перорального приема сиролимус всасывается медленно. Максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 1–2 часа для раствора и через 2–3 часа для таблеток.
  • Биодоступность: абсолютная биодоступность раствора для приема внутрь составляет около 14%. Пища с высоким содержанием жиров может изменять скорость и степень всасывания препарата, поэтому препарат рекомендуется принимать постоянно либо с пищей, либо без пищи.
  • Распределение: сиролимус широко распределяется в организме и в значительной степени связывается с клетками крови и белками плазмы.
  • Метаболизм: метаболизируется преимущественно в печени при участии изофермента CYP3A4 и транспортируется P-гликопротеином (P-gp).
  • Выведение: выводится главным образом через кишечник с желчью; почечная экскреция незначительна.
  • Период полувыведения: средний терминальный период полувыведения составляет около 60 часов у стабильных пациентов после трансплантации почки.
  • Терапевтический мониторинг: рекомендуется регулярный контроль концентрации сиролимуса в цельной крови для коррекции дозировки и снижения риска токсичности.

Consulta gratuita

Contact Form