Хранить при температуре не выше 30°C, в оригинальной упаковке
Срок годности
Обычно 3 года
Стандарт производства
Соответствует стандартам GMP
Производитель
Bayer AG
Информация о регистрации
Одобрен EMA и FDA для лечения рака предстательной железы
Регистрационный номер
(зависит от страны, например EMA: EU/1/19/1363)
Дата пересмотра инструкции
См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению
Dosificación
Рекомендуемая дозировка
Рекомендуемая доза препарата составляет 600 мг (две таблетки по 300 мг) два раза в сутки (общая суточная доза — 1200 мг).
Препарат следует принимать во время еды, запивая водой.
Лечение продолжается до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.
При необходимости возможно временное прекращение лечения или снижение дозы по рекомендации врача.
Пропущенная доза
Если прием дозы был пропущен:
Препарат следует принять как можно скорее в тот же день
Если приближается время следующего приема — пропущенную дозу следует не принимать
Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной
Precauciones
Противопоказания
Препарат противопоказан в следующих случаях:
Повышенная чувствительность (гиперчувствительность) к даролутамиду или любому из вспомогательных компонентов препарата
Женщины, включая беременных и кормящих (препарат не предназначен для применения у женщин)
Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены)
С осторожностью: Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, поскольку данные по применению у данной категории ограничены.
Побочные реакции
Частые нежелательные реакции: Утомляемость (fatigue); Астения; Боль в конечностях; Сыпь; Снижениеаппетита; Артралгия (боль в суставах).
⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.
Indicaciones
Показания к применению
Препарат показан для лечения взрослых пациентов с раком предстательной железы:
Неметастатический кастрационно-резистентный рак предстательной железы (nmCRPC) с высоким риском развития метастазов
Метастатический гормоночувствительный рак предстательной железы (mHSPC) в комбинации с доцетакселом
Фармакологическое действие
Даролутамид является нестероидным ингибитором андрогенных рецепторов.
Механизм действия включает:
Связывание с андрогенными рецепторами и блокирование их активации
Ингибирование транслокации рецепторов в ядро клетки
Подавление транскрипции андроген-зависимых генов
Торможение пролиферации опухолевых клеток предстательной железы
Препарат проявляет высокую селективность и низкую проницаемость через гематоэнцефалический барьер, что снижает риск центральных побочных эффектов.
Фармакокинетика
Всасывание: После перорального приема даролутамид быстро всасывается. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается примерно через 3–5 часов. Прием препарата с пищей увеличивает его биодоступность.
Распределение: Даролутамид и его основной метаболит активно связываются с белками плазмы (около 92%). Объем распределения свидетельствует о хорошем проникновении в ткани, при этом проникновение через гематоэнцефалический барьер ограничено.
Метаболизм: Препарат метаболизируется преимущественно в печени с участием фермента CYP3A4, а также UGT1A9 и UGT1A1. Основным активным метаболитом является кетодаролутамид.
Период полувыведения: Эффективный период полувыведения составляет примерно 20 часов.
Выведение: Препарат выводится в виде метаболитов:
около 63% — с мочой
около 32% — через кишечник
Линейность/накопление: Фармакокинетика является приблизительно линейной. Равновесная концентрация достигается в течение 2–5 дней при регулярном приеме.
Особые группы пациентов:
У пациентов с умеренной печеночной или почечной недостаточностью возможно повышение экспозиции препарата
У пожилых пациентов клинически значимых изменений фармакокинетики не выявлено
