• 6-й этаж, Заводская башня Тай Так, Новая территория, Гонконг
  • info@dengyuemed.com
  • +852-56986617
Сипонимод(siponimod)

Сипонимод(Mayzent® Siponimod) Рассеянный склероз | DengYue Pharma

Описание продукта

МНН: Сипонимод

Показания: клинически изолированный синдром

ремиттирующий РС

активный вторично-прогрессирующий РС

Форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Спецификация: 0.25 мг, 1 мг, 2 мг

Consulta gratuita

Instrucciones

Характеристики Сипонимод

Параметр Описание
Состав (действующее вещество) Сипонимод (в форме фумарата сипонимода)
Фармакологическая группа Модуляторы рецепторов сфингозин-1-фосфата (S1P) / иммуномодуляторы
Лекарственная форма Таблетки для перорального применения
Спецификация 0.25 мг, 1 мг, 2 мг
Условия хранения

ранить при комнатной температуре, в оригинальной упаковке (типично 20–25°C, согласно стандартам хранения)
Срок годности

Обычно 2–3 года
Стандарт производства GMP
Производитель

Novartis Pharmaceuticals Corporation
Информация о регистрации США: одобрен FDA

ЕС: одобрен EMA
Регистрационный номер

Зависит от страны (например, NDA в США; EU/EMA регистрация)
Дата пересмотра инструкции См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению

Dosificación

Рекомендуемая дозировка

Лечение начинается с этапа титрации дозы.

Схема титрации (первые 5–6 дней):

  • День 1: 0,25 мг 1 раз в сутки
  • День 2: 0,25 мг 1 раз в сутки
  • День 3: 0,5 мг 1 раз в сутки
  • День 4: 0,75 мг 1 раз в сутки
  • День 5: 1,25 мг 1 раз в сутки

Поддерживающая доза (с 6-го дня):

  • 2 мг 1 раз в сутки

Доза может быть снижена до 1 мг 1 раз в сутки у пациентов с определённым генотипом CYP2C9 (например, *1/*3 или *2/*3).

Перед началом терапии необходимо определить генотип CYP2C9.

Пропущенная доза

  • Если пропуск произошёл в период титрации (первые 6 дней) и составляет ≥24 часов, лечение следует возобновить с первого дня титрации.
  • Если пропуск произошёл после завершения титрации и составляет:
    • менее 4 последовательных дней → продолжить приём в обычной дозе
    • 4 дня и более → необходимо повторно начать титрацию с первого дня

Precauciones

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к сипонимоду или любому компоненту препарата
  • Генотип CYP2C9 *3/*3
  • В течение последних 6 месяцев:
    • инфаркт миокарда
    • нестабильная стенокардия
    • инсульт или транзиторная ишемическая атака
    • декомпенсированная сердечная недостаточность
  • Атриовентрикулярная блокада II–III степени, синоатриальная блокада или синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора)
  • Тяжёлая печёночная недостаточность
  • Беременность
  • Активные тяжёлые инфекции

Побочные реакции

Частые нежелательные реакции: Головная боль; Артериальная гипертензия; Повышение активности печёночных трансаминаз; Брадикардия (особенно в начале лечения); Тошнота, диарея; Периферические отёки.

Серьёзные нежелательные реакции: Инфекции (включая оппортунистические инфекции); Брадикардия и нарушения проводимости (AV-блокада); Макулярный отёк; Повышение активности печёночных ферментов (гепатотоксичность); Артериальная гипертензия; Задержка жидкости / отёки; Синдром задней обратимой энцефалопатии (PRES); Судороги; Снижение функции лёгких; Риск злокачественных новообразований (включая рак кожи).

 

⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.

Indicaciones

Показания к применению

Препарат применяется для лечения взрослых пациентов с рецидивирующими формами рассеянного склероза (РС), включая:

  • клинически изолированный синдром
  • ремиттирующий рассеянный склероз
  • активный вторично-прогрессирующий рассеянный склероз

Фармакологическое действие

Сипонимод является селективным модулятором рецепторов сфингозин-1-фосфата (S1P1 и S1P5).

Он связывается с рецепторами S1P на поверхности лимфоцитов, препятствуя их выходу из лимфатических узлов и уменьшая их циркуляцию в периферической крови.

Это приводит к снижению миграции лимфоцитов в центральную нервную систему и, как следствие, уменьшению воспалительного повреждения миелина и аксонов при рассеянном склерозе.

Фармакокинетика

Всасывание:
Хорошо абсорбируется после перорального приёма; максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 4 часа.

Биодоступность:
Высокая (около 84%).

Распределение:
Объём распределения ≈ 124 л; связывание с белками плазмы >99,9%.

Метаболизм:
Метаболизируется преимущественно изоферментом CYP2C9 (≈79%), в меньшей степени CYP3A4.

Период полувыведения:
Около 30 часов.

Выведение:
Основное выведение происходит через печень с последующей экскрецией с желчью и калом; незначительная часть выводится почками.

Consulta gratuita

Contact Form