Хранить при температуре 20–25 °C, допускаются колебания от 15 до 30 °C.
Срок годности
2–3 года
Стандарт производства
GMP
Производитель
Pfizer Inc.
Информация о регистрации
Препарат зарегистрирован во многих странах мира для лечения распространённого почечно-клеточного рака.
Регистрационный номер
Например: SIN14322P (Сингапур)
Дата пересмотра инструкции
См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению
Dosificación
Рекомендуемая дозировка
Рекомендуемая начальная доза препарата акcитиниб составляет 5 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно 12 часов независимо от приема пищи.
При хорошей переносимости (отсутствие артериальной гипертензии ≥2 степени и других токсических реакций ≥2 степени) доза может быть постепенно увеличена до:
7 мг 2 раза в сутки, затем
10 мг 2 раза в сутки.
При развитии нежелательных реакций может потребоваться снижение дозы:
3 мг 2 раза в сутки,
при необходимости — 2 мг 2 раза в сутки.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Если прием дозы был пропущен, дополнительную дозу принимать не следует; следующая доза принимается в обычное время.
Пропущенная доза
Если доза пропущена, дополнительную дозу принимать не следует. Следующая доза принимается в обычное время.
Precauciones
Противопоказания
Препарат противопоказан при:
повышенной чувствительности к акcитинибу или любому вспомогательному компоненту препарата;
тяжелых аллергических реакциях в анамнезе на данный препарат.
С осторожностью применять у пациентов с:
неконтролируемой артериальной гипертензией;
тяжелой печёночной недостаточностью;
высоким риском кровотечений или тромбоэмболических осложнений.
Побочные реакции
Частые нежелательные реакции: артериальная гипертензия; диарея; повышенная утомляемость; снижение аппетита; тошнота и рвота; дисфония (охриплость голоса); ладонно-подошвенный синдром; гипотиреоз; потеря массы тела; стоматит; головная боль.
Серьёзные нежелательные реакции: тяжёлая артериальная гипертензия и гипертонический криз; тромбоэмболические осложнения (артериальные и венозные); кровотечения (включая желудочно-кишечные и внутричерепные); сердечная недостаточность; нарушение функции печени и повышение уровня печёночных ферментов; желудочно-кишечная перфорация или образование свищей; синдром обратимой задней энцефалопатии (PRES); нарушения функции щитовидной железы.
⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.
Indicaciones
Показания к применению
Препарат акcитиниб применяется для лечения взрослых пациентов с распространённой или метастатической почечно-клеточной карциномой (renal cell carcinoma, RCC).
Он может применяться:
в качестве монотерапии после неэффективности одной предшествующей системной терапии;
в комбинации с пембролизумабом или авелумабом в первой линии терапии метастатического почечно-клеточного рака.
Фармакологическое действие
Акситиниб является селективным ингибитором тирозинкиназ рецепторов сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGF).
Он подавляет активность следующих рецепторов:
VEGFR-1
VEGFR-2
VEGFR-3
Ингибирование этих рецепторов приводит к:
подавлению ангиогенеза опухоли;
уменьшению роста опухолевых клеток;
снижению метастатического потенциала опухоли.
Таким образом, препарат проявляет выраженное антиангиогенное и противоопухолевое действие.
Фармакокинетика
Всасывание После перорального приема акситиниб быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается примерно через 2,5–4 часа после приема. Абсолютная биодоступность составляет около 58 %.
Распределение Акситиниб активно связывается с белками плазмы крови (более 99 %), преимущественно с альбумином. Средний объем распределения составляет приблизительно 160 л, что указывает на значительное распределение препарата в тканях организма.
Метаболизм Метаболизм акситиниба происходит преимущественно в печени. Основной путь метаболизма связан с системой цитохрома P450, главным образом CYP3A4/5, а также в меньшей степени с участием CYP1A2, CYP2C19 и UGT1A1.
Выведение Период полувыведения (T½) составляет примерно 2,5–6 часов. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов:
через кишечник — около 41 %,
через почки — около 23 %.
Линейность фармакокинетики Фармакокинетика акситиниба является дозозависимой в терапевтическом диапазоне доз. При регулярном приеме два раза в сутки достигается стабильная концентрация препарата в плазме.
