• 6-й этаж, Заводская башня Тай Так, Новая территория, Гонконг
  • info@dengyuemed.com
  • +852-56986617
Гидроксикамптотецин(hydroxylcamptothecine)

Гидроксикамптотецин(Hydroxylcamptothecine) Рак яичников | DengYue Pharma

Описание продукта

МНН: Гидроксикамптотецин

Показания: Рак яичников
Гепатоцеллюлярная карцинома

Рак желудка

Колоректальный рак

Лейкозы

Немелкоклеточный рак легкого

Рак поджелудочной железы

Рак головы и шеи

Форма: Раствор для инъекций

Спецификация: 2 мл : 2 мг, 5 мл : 5 мг, 2 мл : 5 мг, 10 мл : 10 мг

Consulta gratuita

Instrucciones

Характеристики Гидроксикамптотецин

Параметр Описание
Состав (действующее вещество)

Гидроксикамптотецин
Фармакологическая группа

Противоопухолевое средство, ингибитор топоизомеразы I
Лекарственная форма

Раствор для инъекций
Спецификация 2 мл : 2 мг, 5 мл : 5 мг, 2 мл : 5 мг, 10 мл : 10 мг
Условия хранения

В защищенном от света месте, в плотно закрытой упаковке, при температуре не выше 20°C (в прохладном месте)
Срок годности

24 месяца
Стандарт производства Химический стандарт Государственной фармакопеи, том III, стандарт WS1-10001-(HD-0280)-2002
Производитель

Большое количество производителей, включая: Guizhou Hanfang Pharmaceutical Co., Ltd., Sichuan Shenghe Pharmaceutical Co., Ltd., Harbin Medisan Pharmaceutical Co., Ltd., Hainan Weikang Pharmaceutical Co., Ltd., и др.
Информация о регистрации Зарегистрирован как рецептурный препарат
Регистрационный номер

Например: Государственный регистрационный номер H20033959, H23022626, H20033506, H20053270
Дата пересмотра инструкции См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению

Dosificación

Рекомендуемая дозировка

Внутривенно: 10–30 мг на 0,9% растворе натрия хлорида один раз в день 3 раза в неделю. Курс — 6–8 недель. Внутрипузырно: 10 мг в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида 1 раз в неделю, курс — 10 введений. Внутриплеврально/внутрибрюшинно: 10–20 мг в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида 1–2 раза в неделю.

Пропущенная доза

При пропуске дозы следует принять ее как можно скорее, но не удваивать дозу.

Precauciones

Противопоказания

компонентам препарата, беременность, выраженные нарушения функции почек

Побочные реакции

Частые нежелательные реакции:

  • Угнетение костного мозга (миелосупрессия): снижение уровня лейкоцитов (лейкопения). В клинических исследованиях III/IV степени тяжести встречалось в 32% случаев. На эритроциты и тромбоциты значимого влияния не оказывает.

  • Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея. В клинических исследованиях тошнота/рвота III/IV степени тяжести встречались в 6% случаев, диарея — в 4%.

  • Кожная сыпь: в клинических исследованиях III/IV степени тяжести встречалась в 8% случаев.

  • Другие частые реакции: повышенная утомляемость, выпадение волос (алопеция), сонливость, слабость, головная боль.

Серьёзные нежелательные реакции:

  • Тяжёлая миелосупрессия: лейкопения III/IV степени тяжести (32% случаев).

  • Тромбоцитопения III/IV степени тяжести (8% случаев).

  • Тяжёлая диарея, требующая медицинского вмешательства.

  • Поражение мочевыводящих путей: гематурия (кровь в моче), учащённое мочеиспускание, протеинурия (белок в моче).

  • Гепатотоксичность (поражение печени).

  • Нейтропения (снижение уровня нейтрофилов).

 

⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.

Indicaciones

Показания к применению

Гидроксикамптотецин (10-Гидроксикамптотецин, 10-HCPT) обладает широким спектром противоопухолевой активности в доклинических и клинических исследованиях и применяется для терапии следующих злокачественных новообразований:

  • Гепатоцеллюлярная карцинома (первичный рак печени)

  • Рак желудка (аденокарцинома желудка)

  • Колоректальный рак (рак толстой и прямой кишки)

  • Лейкозы (включая лейкоз L1210 в доклинических моделях)

  • Рак яичников

  • Немелкоклеточный рак легкого

  • Рак поджелудочной железы

  • Рак головы и шеи

  • Остеосаркома (доклинические данные: индукция апоптоза через активацию каспазы-3, p53 и цитохрома c)

Гидроксикамптотецин в настоящее время также изучается в клинических исследованиях для лечения других типов рака, включая рак мочевого пузыря, пищевода, шейки матки и некоторые другие солидные опухоли. Препарат показывает эффективность в преодолении механизмов лекарственной устойчивости, что делает его перспективным кандидатом для комбинированной терапии.

Фармакологическое действие

  • Фармакотерапевтическая группа: Противоопухолевое средство, ингибитор ДНК-топоизомеразы I.

  • Происхождение: Гидроксикамптотецин (10-HCPT) представляет собой индольный алкалоид, выделенный из китайского дерева Camptotheca acuminata («счастливое дерево»). Он является производным камптотецина и обладает более высокой противоопухолевой активностью и меньшей токсичностью по сравнению с исходным соединением.

  • Механизм действия: 10-HCPT является специфическим ингибитором ядерного фермента ДНК-топоизомеразы I (Topo I). Топоизомераза I необходима для снятия суперспирализации ДНК в процессе репликации и транскрипции. Стабилизируя ковалентный комплекс Topo I с ДНК, препарат предотвращает повторное лигирование одноцепочечных разрывов, что приводит к накоплению необратимых повреждений ДНК. Взаимодействие комплекса Topo I-10-HCPT-ДНК с аппаратом репликации вызывает образование летальных двуцепочечных разрывов и запускает апоптоз (программируемую гибель клеток).

  • Клеточный цикл и цитотоксичность: Являясь S-фазоспецифичным агентом, 10-HCPT преимущественно воздействует на клетки в фазе синтеза ДНК (S-фаза клеточного цикла). Приводя к остановке клеточного цикла в фазе G2/M, препарат ингибирует пролиферацию опухолевых клеток и вызывает их гибель. Кроме того, 10-HCPT индуцирует дифференцировку опухолевых клеток (в клетках Hep G2), снижает экспрессию ядерного антигена пролиферирующих клеток (PCNA) и повышает уровень белка p53, участвующего в супрессии опухолевого роста.

  • Дополнительные эффекты: Исследования также показывают, что 10-HCPT может вызывать окислительный стресс и митохондриальную дисфункцию в раковых клетках, дополнительно усиливая его цитотоксический эффект.

Фармакокинетика

  • Распределение: После внутривенного введения 10-HCPT широко распределяется в различных тканях, включая энтерогепатическую систему (желчный пузырь и тонкий кишечник), почки и костный мозг. Лактонная форма 10-HCPT обнаруживается в различных тканях в течение длительного времени (до 72 часов после введения). Наибольшие концентрации препарата в тканях опухоли сохраняются в течение 24 часов после введения.

  • Период полувыведения: Кинетика выведения препарата из плазмы носит сложный, дозозависимый характер и описывается многокамерными моделями:

    • При дозе 1 мг/кг: двухкамерная модель, терминальный T½ = 30,5 мин.

    • При дозах 3 и 10 мг/кг: трехкамерная модель, терминальный T½ = 140,4 и 428,6 мин соответственно.

    • По данным клинических и доклинических наблюдений в китайских источниках: T½α = 4,5 мин (быстрое распределение), T½β = 29 мин (элиминация).

  • Метаболизм и элиминация: Гидроксикамптотецин метаболизируется с образованием карбоксилатной формы и глюкуронидов. Элиминация осуществляется двумя основными путями:

    • В течение первых 6 часов после введения: преимущественно с мочой.

    • В более поздние сроки (>6 ч): преимущественно с фекалиями через желчь.

    • За 24 часа выводится 39% дозы (29,6% с калом и менее 9% с мочой).

    • За 48 часов выводится 47,8% дозы (преимущественно с калом).

Карбоксилатная форма 10-HCPT имеет более длительный период полувыведения, чем лактонная форма препарата, что может влиять на его общую фармакокинетику и терапевтические эффекты.

 

Consulta gratuita

Contact Form