Показания к применению

Лечение перегрузки железом у пациентов с трансфузионно-зависимой β-талассемией, когда терапия другими хелаторами железа является неэффективной или противопоказанной.

Также может применяться у пациентов с другими формами хронической перегрузки железом при невозможности использования альтернативных методов хелаторной терапии.

Фармакологическое действие

Деферипрон является пероральным хелатором железа. Он селективно связывает трёхвалентное железо (Fe³⁺), образуя стабильные комплексы, которые выводятся из организма преимущественно с мочой.

Препарат снижает патологическое накопление железа в жизненно важных органах, таких как печень, сердце и эндокринные железы, тем самым уменьшая риск токсического повреждения тканей, связанного с перегрузкой железом.

Фармакокинетика

• Всасывание: деферипрон быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после перорального приёма; максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается примерно через 1–2 часа (Tmax). Приём пищи может незначительно замедлять скорость всасывания, но не влияет существенно на общую экспозицию.
• Распределение: препарат хорошо распределяется в тканях организма; связывание с белками плазмы относительно низкое. Проникает в органы с накоплением железа (печень, сердце).
• Метаболизм: метаболизируется преимущественно в печени путём глюкуронирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (деферипрон-глюкуронид).
• Выведение: выводится главным образом почками — преимущественно в виде метаболита, а также в виде комплексов с железом; небольшая часть выводится в неизменённом виде.
• Период полувыведения (T½): составляет примерно 2–3 часа.
• Особые указания:
  • фармакокинетика может изменяться у пациентов с нарушением функции печени или почек
  • эффективность терапии коррелирует с уровнем выведения железа, что требует регулярного мониторинга ферритина сыворотки