Показания к применению

• Адъювантная терапия рака ободочной кишки III стадии (после полной резекции первичной опухоли)
• Лечение метастатического колоректального рака
• Применяется в комбинации с 5-фторурацилом (5-FU) и лейковорином (схема FOLFOX)

Фармакологическое действие

Оксалиплатин — противоопухолевое средство из группы соединений платины.

Механизм действия:

• Образует внутринитевые и межнитевые сшивки ДНК
• Нарушает репликацию и транскрипцию ДНК
• Подавляет синтез ДНК и деление клеток
• Индуцирует апоптоз опухолевых клеток
• Обладает цитотоксической активностью, не зависящей от фазы клеточного цикла

Отличается от других препаратов платины (например, цисплатина) за счёт структуры диаминциклогексана, что обеспечивает активность при некоторых резистентных опухолях.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение:

• Вводится внутривенно
• Быстро распределяется в тканях
• Связывание с белками плазмы — более 85–90%

Метаболизм:

• Подвергается неферментативной биотрансформации
• В плазме присутствует в виде активных и неактивных платиновых комплексов

Выведение:

• Основной путь — почечная экскреция
• Около 50% выводится в течение первых 3 суток

Период полувыведения:

• Терминальный T½ ≈ 30–50 часов (платина, связанная с белками — дольше)

Особые группы пациентов:

• При почечной недостаточности возможно снижение клиренса
• Требуется осторожность и коррекция дозы