Akeega® представляет собой фиксированную комбинацию двух активных компонентов — нирапариба и абиратерона ацетата, фармакокинетические свойства которых характеризуются следующим образом:

Нирапариб:

• Всасывание: быстро абсорбируется после перорального приема; максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 3–4 часа.
• Биодоступность: высокая, незначительно зависит от приема пищи.
• Распределение: широко распределяется в тканях; высокая степень связывания с белками плазмы.
• Метаболизм: метаболизируется преимущественно в печени с участием карбоксилэстераз.
• Период полувыведения (T½): около 36 часов.
• Выведение: осуществляется через почки и кишечник (с мочой и калом).

Абиратерона ацетат:

• Всасывание: после перорального приема быстро превращается в активный метаболит — абиратерон; Cmax достигается приблизительно через 2 часа.
• Биодоступность: существенно повышается при приеме с пищей, поэтому рекомендуется принимать натощак.
• Распределение: высокая степень связывания с белками плазмы (>99%).
• Метаболизм: интенсивно метаболизируется в печени, главным образом с участием фермента CYP3A4.
• Период полувыведения (T½): около 12–15 часов.
• Выведение: преимущественно через кишечник (с калом), незначительная часть — с мочой.

Особенности:

• Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий между нирапарибом и абиратероном не выявлено.
• При нарушении функции печени возможно увеличение системной экспозиции абиратерона, что требует осторожности при применении.
• Нарушение функции почек оказывает ограниченное влияние на фармакокинетику нирапариба.