Таблетки белого цвета, плоские, капсулообразной формы, с риской для деления.
Спецификация
0,5 мг
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить во флаконе с плотно закрытой крышкой для защиты от влаги.
Не удалять влагопоглотитель из крышки.
Срок годности
2 года.
Стандарт производства
GMP
Производитель
Pfizer Italia S.r.l.
Località Marino del Tronto,
Ascoli Piceno,
Italy.
Информация о регистрации
Рецептурный лекарственный препарат (Prescription Only Medicine).
Зарегистрирован компанией Pfizer во многих странах мира.
Регистрационный номер
Зависит от страны регистрации.
Например:
SIN09545P (Сингапур).
Дата пересмотра инструкции
См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению
Dosificación
Рекомендуемая дозировка
Лечение гиперпролактинемических расстройств
Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю.
Недельная доза может приниматься:
однократно (0,5 мг один раз в неделю), либо
разделяться на два приёма (например, по 0,25 мг два раза в неделю).
При необходимости дозу можно постепенно увеличивать на 0,5 мг в неделю с интервалами не менее 1 месяца, исходя из клинического ответа и уровня пролактина.
Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю.
Диапазон эффективных доз составляет от 0,25 мг до 2 мг в неделю.
У отдельных пациентов с резистентной гиперпролактинемией применялись дозы до 4,5 мг в неделю.
Особые группы пациентов
Пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью может потребоваться снижение дозы.
Пожилым пациентам препарат назначают с осторожностью из-за ограниченного клинического опыта.
Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 16 лет не установлены.
Способ применения
Таблетки принимают внутрь во время еды, поскольку это способствует улучшению переносимости препарата со стороны желудочно-кишечного тракта.
Пропущенная доза
Если очередная доза препарата Dostinex® (каберголин) была пропущена:
примите пропущенную дозу как можно скорее после того, как вспомнили о пропуске;
если уже близко время следующего планового приёма, пропущенную дозу принимать не следует;
необходимо продолжить лечение по обычной схеме дозирования;
не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенного приёма.
При многократных пропусках доз рекомендуется обратиться к лечащему врачу для корректировки схемы терапии.
Источник информации: официальная инструкция по медицинскому применению препарата Dostinex® (cabergoline), утверждённая производителем и регуляторными органами (Pfizer/Pharmacia), а также данные профессиональной информации о препарате из европейских и международных регистрационных документов.
Precauciones
Противопоказания
Препарат Dostinex® (каберголин) противопоказан в следующих случаях:
Повышенная чувствительность к каберголину, другим производным алкалоидов спорыньи или любому из вспомогательных веществ препарата.
Неконтролируемая артериальная гипертензия.
Гипертензивные осложнения беременности (преэклампсия, эклампсия) — при применении для подавления физиологической лактации.
Наличие фиброзных изменений (сердечных клапанов, лёгких, перикарда или забрюшинного пространства), подтверждённых до начала длительной терапии.
Длительное лечение при наличии признаков поражения клапанов сердца (клапанная регургитация, утолщение створок клапанов или их ограниченная подвижность), выявленных при эхокардиографии.
Побочные реакции
Частые нежелательные реакции: головная боль; головокружение; сонливость; слабость (астения); тошнота; боль или дискомфорт в животе; диспепсия; запор; гастрит; снижение артериального давления, включая ортостатическую гипотензию; приливы крови к лицу; болезненность молочных желез (масталгия); депрессивное настроение.
Серьёзные нежелательные реакции: клапанная болезнь сердца (вальвулопатия), включая клапанную регургитацию; плевральный фиброз; плевральный выпот; лёгочный фиброз; фиброз перикарда; ретроперитонеальный фиброз; психотические реакции, галлюцинации; расстройства контроля импульсов (патологическая склонность к азартным играм, гиперсексуальность, компульсивные покупки, переедание); внезапное засыпание и выраженная дневная сонливость; тяжёлая ортостатическая гипотензия с обмороками; аллергические реакции, включая ангионевротический отёк; нарушения функции печени (редко).
⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.
Indicaciones
Показания к применению
Лечения гиперпролактинемических нарушений, включая:
идиопатическую гиперпролактинемию;
пролактинсекретирующую аденому гипофиза (микропролактиному и макропролактиному);
состояния, сопровождающиеся повышением уровня пролактина, включая:
гипогонадизм и нарушения половой функции у мужчин, связанные с гиперпролактинемией (например, снижение либидо, импотенция).
Подавления физиологической лактации после родов (при наличии медицинских показаний).
Прекращения уже установившейся лактации при наличии медицинской необходимости.
Фармакологическое действие
Каберголин представляет собой длительно действующий агонист дофаминовых D2-рецепторов, производное алкалоидов спорыньи.
Основные фармакологические эффекты препарата:
селективно стимулирует D2-рецепторы лактотрофных клеток передней доли гипофиза;
эффективно подавляет секрецию пролактина, снижая его концентрацию в плазме крови;
способствует восстановлению нормального менструального цикла и овуляции у женщин с гиперпролактинемией;
восстанавливает репродуктивную функцию и фертильность;
уменьшает галакторею;
у мужчин способствует нормализации уровня тестостерона, улучшению либидо и эректильной функции при гиперпролактинемии;
при пролактиномах снижает размеры опухоли и уменьшает симптомы, связанные с её масс-эффектом.
Пролактинснижающий эффект развивается примерно через 3 часа после приёма, сохраняется 7–28 дней, что позволяет применять препарат 1–2 раза в неделю.
В терапевтических дозах каберголин практически не оказывает влияния на секрецию других гормонов гипофиза.
Фармакокинетика
сасывание
После приема внутрь каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Время достижения максимальной концентрации (Tmax): 0,5–4 часа.
Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание препарата и может улучшать его переносимость.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 41–42%.
Каберголин широко распределяется в тканях организма.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза мочевинной связи.
Основной метаболит — 6-аллил-8β-карбоксиэргголин, обладающий значительно меньшей фармакологической активностью.
Другие метаболиты также обладают минимальной способностью подавлять секрецию пролактина.
Выведение
Терминальный период полувыведения (T½) составляет:
около 63–68 часов у здоровых добровольцев;
примерно 79–115 часов у пациентов с гиперпролактинемией.
Выводится главным образом в виде метаболитов:
через кишечник — около 60%;
почками — около 22%.
В неизменённом виде с мочой выводится примерно 2–3% принятой дозы.
Благодаря длительному периоду полувыведения терапевтическая концентрация препарата поддерживается в течение длительного времени, что позволяет применять Dostinex® один или два раза в неделю.
