• 6-й этаж, Заводская башня Тай Так, Новая территория, Гонконг
  • info@dengyuemed.com
  • +852-56986617
Такролимус(tacrolimus)

Такролимус(Prograf® Tacrolimus) Предотвращение отторжения трансплантированных органов | DengYue Pharma

Описание продукта

МНН: Такролимус

Показания: Предотвращение отторжения трансплантированных органов

Форма: Капсулы для приема внутрь; концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения; гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.

Спецификация: 0,5 мг

1 мг

5 мг

Consulta gratuita

Instrucciones

Характеристики Такролимус

Параметр Описание
Состав (действующее вещество) Такролимус
Фармакологическая группа Иммунодепрессивное средство; ингибитор кальциневрина.
Лекарственная форма Твердые желатиновые капсулы; концентрат для приготовления раствора для инфузий; гранулы для приготовления пероральной суспензии.
Спецификация 0,5 мг

1 мг

5 мг
Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке, защищая от влаги и света. Беречь от детей.
Срок годности

36 месяцев
Стандарт производства GMP
Производитель

Astellas Pharma Inc. (Япония).
В отдельных странах производство может осуществляться на предприятиях Astellas в Ирландии или других производственных площадках компании.
Информация о регистрации Оригинальный препарат Prograf® впервые зарегистрирован FDA (США) в 1994 году для профилактики отторжения трансплантата печени; впоследствии показания были расширены на трансплантацию почки, сердца и лёгких.
Регистрационный номер

Зависит от страны регистрации
Дата пересмотра инструкции См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению

Dosificación

Рекомендуемая дозировка

Дозировка подбирается индивидуально на основании терапевтического лекарственного мониторинга концентрации такролимуса в цельной крови.

Типичные начальные дозы:

Трансплантация почки

  • Перорально: 0,1–0,2 мг/кг/сут, разделённые на два приема.

Трансплантация печени

  • Перорально: 0,10–0,15 мг/кг/сут в два приема.

Трансплантация сердца

  • Обычно 0,075 мг/кг/сут в два приема.

При невозможности приема внутрь допускается внутривенное введение с последующим максимально ранним переходом на пероральную терапию.

Концентрацию препарата необходимо регулярно контролировать и корректировать дозу индивидуально.

Пропущенная доза

Если очередная доза пропущена, её следует принять как можно скорее.

Если время приема следующей дозы уже близко, пропущенную дозу принимать не следует.

Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.

Precauciones

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к такролимусу или любому вспомогательному веществу препарата.
  • Для лекарственной формы в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий — повышенная чувствительность к полиоксиэтиленгидрогенизированному касторовому маслу (HCO-60) или другим препаратам, содержащим производные касторового масла.

Побочные реакции

Частые нежелательные реакции: Тремор; Головная боль; Артериальная гипертензия; Нарушение функции почек (повышение уровня креатинина); Гиперкалиемия; Гипергликемия, сахарный диабет после трансплантации; Тошнота; Диарея; Рвота; Боль или дискомфорт в животе; Запор; Повышение активности печёночных трансаминаз (АЛТ, АСТ); Анемия; Лейкопения; Бессонница; Периферические отёки; Повышенная восприимчивость к инфекциям (бактериальным, вирусным и грибковым).

Серьёзные нежелательные реакции: Нефротоксичность, включая острую и хроническую почечную недостаточность; Нейротоксичность (судороги, энцефалопатия, синдром задней обратимой энцефалопатии (PRES), нарушение сознания); Тяжёлые оппортунистические инфекции (включая инфекции, вызванные цитомегаловирусом (CMV), вирусом BK, грибковые и бактериальные инфекции); Посттрансплантационные лимфопролиферативные заболевания (PTLD), включая случаи, ассоциированные с вирусом Эпштейна–Барр (EBV); Злокачественные новообразования, особенно рак кожи и лимфомы, связанные с длительной иммуносупрессией; Тромботическая микроангиопатия (ТМА), включая гемолитико-уремический синдром (ГУС) и тромботическую тромбоцитопеническую пурпуру (ТТП); Удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт» (Torsades de Pointes); Гиперкалиемия тяжёлой степени; Анафилактические и анафилактоидные реакции (особенно при внутривенном введении); Тяжёлые нарушения функции печени; Новое развитие сахарного диабета после трансплантации (NODAT).

 

⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.

Indicaciones

Показания к применению

Препарат Prograf® (такролимус) показан для профилактики отторжения аллогенного трансплантата у взрослых и детей после трансплантации следующих органов:

  • почки;
  • печени;
  • сердца;
  • лёгких.

Препарат применяется в составе комбинированной иммуносупрессивной терапии совместно с другими иммунодепрессантами (например, глюкокортикостероидами, микофенолата мофетилом).

В отдельных странах препарат также применяется для лечения отторжения трансплантата, резистентного к терапии другими иммунодепрессантами, согласно утверждённым показаниям.

Фармакологическое действие

Такролимус является иммунодепрессивным средством из группы ингибиторов кальциневрина.

Механизм действия основан на связывании такролимуса с внутриклеточным белком FKBP-12 (FK506-binding protein). Образовавшийся комплекс ингибирует активность кальциневрина, что препятствует активации Т-лимфоцитов и транскрипции генов цитокинов, включая интерлейкин-2 (IL-2), интерлейкин-3 (IL-3), интерлейкин-4 (IL-4), фактор некроза опухоли-α (TNF-α) и интерферон-γ (IFN-γ).

В результате снижается пролиферация и активация Т-клеток, уменьшается продукция цитокинов и подавляется клеточный иммунный ответ, что предотвращает иммунологическое отторжение трансплантированного органа.

Такролимус обладает высокой иммунодепрессивной активностью и применяется в качестве базисной терапии после трансплантации органов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь такролимус быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови (Cmax) обычно достигается через 1–3 часа после приема. Абсолютная биодоступность составляет в среднем около 20–25%, однако характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Прием пищи, особенно с высоким содержанием жиров, может уменьшать скорость и степень всасывания.

Распределение

Такролимус интенсивно распределяется в тканях организма. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином и α1-кислым гликопротеином. Значительная часть препарата также связывается с эритроцитами.

Метаболизм

Метаболизм происходит преимущественно в печени и кишечнике с участием ферментов CYP3A4 и CYP3A5 системы цитохрома P450 с образованием нескольких метаболитов, большинство из которых обладают значительно меньшей иммунодепрессивной активностью.

Выведение

Такролимус выводится преимущественно с желчью в виде метаболитов. Менее 1% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Период полувыведения

Средний период полувыведения составляет около 12 часов, однако может существенно варьировать в зависимости от возраста пациента, функции печени, сопутствующей терапии и состояния после трансплантации.

В связи с узким терапевтическим диапазоном рекомендуется регулярный терапевтический лекарственный мониторинг концентрации такролимуса в цельной крови для индивидуального подбора дозы.

Consulta gratuita

Contact Form