Средство для лечения гиперкинетических двигательных расстройств; ингибитор везикулярного транспортера моноаминов 2-го типа (VMAT2).
Лекарственная форма
Таблетки для приема внутрь.
Спецификация
12,5 мг; 25 мг.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C.
Допускаются кратковременные колебания температуры от 15°C до 30°C.
Хранить в сухом месте, недоступном для детей.
Срок годности
5 лет
Стандарт производства
GMP
Производитель
Lundbeck (ранее Lundbeck Inc., США).
Информация о регистрации
Одобрен FDA США для лечения хореи при болезни Гентингтона в августе 2008 года.
Регистрационный номер
NDA 021894 (США).
Дата пересмотра инструкции
См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению
Dosificación
Рекомендуемая дозировка
Лечение хореи, связанной с болезнью Гентингтона
Дозировка препарата Xenazine подбирается индивидуально в зависимости от клинического ответа и переносимости.
Начальная доза:
12,5 мг внутрь 1 раз в сутки утром.
Титрование дозы:
Через 1 неделю дозу увеличивают до 12,5 мг 2 раза в сутки.
Далее дозу можно повышать на 12,5 мг/сутки с интервалами не менее 1 недели до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Поддерживающая доза:
Подбирается индивидуально.
У большинства пациентов эффективная суточная доза составляет 25–75 мг.
Максимальная доза:
Максимальная разовая доза — 37,5 мг.
Максимальная суточная доза — 100 мг.
Пациенты, получающие сильные ингибиторы CYP2D6 (например, флуоксетин, пароксетин):
Максимальная разовая доза — 25 мг.
Максимальная суточная доза — 50 мг.
Пациенты с печёночной недостаточностью:
Применение противопоказано.
Пропущенная доза
Если очередная доза была пропущена, её следует принять как можно скорее.
Если приближается время следующего приёма, пропущенную дозу принимать не следует.
Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенного приёма.
Прерывание терапии:
Если лечение было прервано менее чем на 5 дней, препарат можно возобновить в ранее назначенной дозе.
Если перерыв в лечении составил более 5 дней, терапию следует возобновлять с начальной дозы 12,5 мг/сутки и повторно проводить титрование дозы под наблюдением врача.
Precauciones
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тетрабеназину или любому компоненту препарата.
Суицидальные мысли или суицидальное поведение.
Нелеченная или недостаточно контролируемая депрессия.
Печёночная недостаточность.
Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или применение в течение 14 дней после их отмены.
Одновременное применение резерпина или применение в течение 20 дней после его отмены.
Одновременное применение препаратов, содержащих тетрабеназин, дейтетрабеназин или валбеназин.
Побочные реакции
Частые нежелательные реакции: Сонливость; Усталость (повышенная утомляемость); Бессонница; Депрессия; Тревожность; Акатизия (чувство внутреннего беспокойства и потребность в движении); Паркинсонизм; Головокружение; Тошнота; Диарея; Седация; Раздражительность
Серьёзные нежелательные реакции: Суицидальные мысли и суицидальное поведение; Усиление или развитие тяжёлой депрессии; Злокачественный нейролептический синдром; Выраженный паркинсонизм; Акатизия тяжёлой степени; Тяжёлые нарушения равновесия и падения; Удлинение интервала QT и связанные с ним желудочковые аритмии; Ортостатическая гипотензия с риском обморока; Дисфагия (нарушение глотания); Седация тяжёлой степени; Поздняя дискинезия; Тяжёлые психические расстройства, включая возбуждение, агрессию и спутанность сознания.
⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.
Indicaciones
Показания к применению
Препарат тетрабеназин показан для симптоматического лечения хореи, связанной с болезнью Гентингтона, у взрослых пациентов.
Препарат уменьшает выраженность непроизвольных гиперкинетических движений и способствует улучшению двигательной.
Фармакологическое действие
Тетрабеназин является селективным ингибитором везикулярного транспортера моноаминов 2-го типа (VMAT2).
Механизм действия связан с обратимым ингибированием VMAT2 в пресинаптических нейронах центральной нервной системы, что приводит к снижению захвата и накопления моноаминов (прежде всего дофамина, а также серотонина, норадреналина и гистамина) в синаптических везикулах.
В результате уменьшается высвобождение дофамина в синаптическую щель и снижается чрезмерная дофаминергическая активность, лежащая в основе гиперкинетических двигательных расстройств при болезни Гентингтона.
Основными фармакологическими эффектами препарата являются:
уменьшение выраженности хореи;
снижение непроизвольных двигательных нарушений;
улучшение контроля движений у пациентов с болезнью Гентингтона.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тетрабеназин быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Абсолютная биодоступность исходного вещества низкая вследствие выраженного эффекта первого прохождения через печень.
Метаболизм
Тетрабеназин быстро и практически полностью метаболизируется в печени.
Основными активными метаболитами являются α-дигидротетрабеназин (α-HTBZ) и β-дигидротетрабеназин (β-HTBZ).
В метаболизме важную роль играет фермент CYP2D6.
Распределение
Активные метаболиты широко распределяются в тканях организма.
Связывание активных метаболитов с белками плазмы составляет приблизительно 60–65%.
Выведение
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.
Менее 10% дозы выводится в неизмененном виде.
Период полувыведения α-HTBZ составляет приблизительно 4–8 часов.
Период полувыведения β-HTBZ составляет приблизительно 2–8 часов.
Особые группы пациентов
У пациентов с печёночной недостаточностью экспозиция тетрабеназина и его активных метаболитов значительно увеличивается, поэтому применение препарата противопоказано.
Полиморфизм фермента CYP2D6 может существенно влиять на концентрацию активных метаболитов и переносимость препарата.
