• 6-й этаж, Заводская башня Тай Так, Новая территория, Гонконг
  • info@dengyuemed.com
  • +852-56986617
Амбрисентан(ambrisentan)

Амбрисентан(Volibris® Ambrisentan) легочной артериальной гипертензии | DengYue Pharma

Описание продукта

МНН: Амбризентан

Показания: идиопатическую ЛАГ

наследственную ЛАГ

ЛАГ, связанную с заболеваниями соединительной ткани

комбинированную терапию с тадалафилом

Форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Спецификация: 5 мг; 10 мг.

Consulta gratuita

Instrucciones

Характеристики Амбрисентан

Параметр Описание
Состав (действующее вещество)

Амбрисентан(Ambrisentan) Каждая таблетка содержит:

  • амбризентан 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества могут включать:

  • лактозы моногидрат;
  • микрокристаллическую целлюлозу;
  • кроскармеллозу натрия;
  • стеарат магния;
  • соевый лецитин и др.
Фармакологическая группа Селективный антагонист рецепторов эндотелина типа A (ERA).
Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, для перорального применения.
Спецификация 5 мг; 10 мг.
Условия хранения Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке, защищать от влаги и света.
Срок годности

Обычно 3–5 лет в зависимости от страны регистрации и производителя.
Стандарт производства Производится в соответствии со стандартами GMP.
Производитель

GlaxoSmithKline (GSK)
Информация о регистрации Препарат одобрен Европейским агентством по лекарственным средствам (EMA) для лечения легочной артериальной гипертензии.
Регистрационный номер

EMA: EMEA/H/C/000839
Дата пересмотра инструкции См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению

Dosificación

Рекомендуемая дозировка

  • Рекомендуемая начальная доза для взрослых пациентов с легочной артериальной гипертензией:
    • 5 мг внутрь 1 раз в сутки.
  • При хорошей переносимости и необходимости усиления терапевтического эффекта доза может быть увеличена до:
    • 10 мг 1 раз в сутки.
  • Таблетки принимают:
    • независимо от приема пищи;
    • запивая водой;
    • желательно в одно и то же время суток.
  • При совместном применении с циклоспорином A:
    • максимальная рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки.
  • Коррекция дозы:
    • при легком нарушении функции почек обычно не требуется;
    • при тяжелой печеночной недостаточности применение противопоказано.

Пропущенная доза

Если пациент пропустил прием препарата:

  • пропущенную дозу следует принять как можно скорее;
  • если уже приближается время следующего приема, пропущенную дозу принимать не следует;
  • нельзя принимать двойную дозу для компенсации пропущенной.

Precauciones

Противопоказания

Амбрисентан противопоказан в следующих случаях:

  • гиперчувствительность к амбризентану или любому компоненту препарата;
  • беременность;
  • женщины репродуктивного возраста без надежной контрацепции;
  • период грудного вскармливания;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • повышение уровня АЛТ/АСТ более чем в 3 раза выше верхней границы нормы;
  • идиопатический легочный фиброз (IPF), в том числе с вторичной легочной гипертензией;
  • тяжелые нарушения функции печени.

Побочные реакции

Частые нежелательные реакции: периферические отеки; головная боль; головокружение; приливы крови к лицу; сердцебиение; заложенность носа; синусит; анемия; утомляемость; слабость; тошнота; диспепсия; снижение артериального давления.

Серьёзные нежелательные реакции: тяжелая анемия; выраженная задержка жидкости и отеки; декомпенсация сердечной недостаточности; нарушение функции печени; повышение печеночных трансаминаз; тяжелая артериальная гипотензия; реакции гиперчувствительности; ангионевротический отек; эмбриофетальная токсичность; ухудшение течения легочного фиброза.

 

⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.

Indicaciones

Показания к применению

Амбрисентан применяется для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ, PAH) у взрослых пациентов с функциональным классом II–III по классификации ВОЗ, включая:

  • идиопатическую легочную артериальную гипертензию;
  • наследственную легочную артериальную гипертензию;
  • ЛАГ, связанную с заболеваниями соединительной ткани;
  • ЛАГ, ассоциированную с врожденными пороками сердца;
  • комбинированную терапию с тадалафилом для снижения риска прогрессирования заболевания и клинического ухудшения.

Основные терапевтические цели:

  • улучшение переносимости физической нагрузки;
  • снижение давления в легочной артерии;
  • замедление прогрессирования заболевания;
  • снижение риска госпитализации вследствие PAH.

Фармакологическое действие

Амбрисентан является селективным антагонистом рецепторов эндотелина типа A (ETA).

Механизм действия:

  • эндотелин-1 является мощным вазоконстриктором и стимулятором пролиферации гладкомышечных клеток сосудов;
  • амбризентан селективно блокирует ETA-рецепторы;
  • снижает сосудистое сопротивление в легочных артериях;
  • уменьшает давление в малом круге кровообращения;
  • улучшает сердечно-легочную гемодинамику;
  • повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ЛАГ.

Препарат оказывает преимущественное действие на сосуды легких при меньшем влиянии на ETB-рецепторы.

Фармакокинетика

  • После перорального приема амбризентан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
  • Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается примерно через 1,5–3 часа после приема.
  • Абсолютная биодоступность у человека полностью не установлена, однако препарат хорошо всасывается.
  • Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на абсорбцию препарата.
  • Связывание с белками плазмы крови составляет около 99%, преимущественно с альбумином.
  • Метаболизм происходит главным образом в печени посредством:
    • глюкуронизации (UGT1A9, UGT2B7, UGT1A3);
    • окислительного метаболизма с участием CYP3A4 и CYP2C19.
  • Основной циркулирующий метаболит — 4-гидроксиметиламбризентан, обладающий значительно меньшей фармакологической активностью.
  • Период полувыведения (T½) составляет приблизительно 9–15 часов.
  • Выведение осуществляется преимущественно через кишечник с желчью; меньшая часть выводится почками.
  • Кумуляция при применении 1 раз в сутки минимальна.
  • У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью значимых изменений фармакокинетики обычно не наблюдается.
  • При нарушении функции печени возможно повышение системного воздействия препарата, поэтому применение у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано.

Consulta gratuita

Contact Form