• 6-й этаж, Заводская башня Тай Так, Новая территория, Гонконг
  • info@dengyuemed.com
  • +852-56986617
Бозентан(bosentan)

Бозентан(Tracleer® Bosentan) Сердечная недостаточность | DengYue Pharma

Описание продукта

МНН: Бозентан

Показания: Сердечная недостаточность

Гипертония

Форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; диспергируемые таблетки для суспензии.

Спецификация: 62,5 мг

125 мг

Consulta gratuita

Instrucciones

Характеристики Бозентан

Параметр Описание
Состав (действующее вещество) Bosentan monohydrate (бозентан моногидрат)
Фармакологическая группа Антагонист рецепторов эндотелина (Endothelin receptor antagonist, ERA).
Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой для перорального применения.
Спецификация 62,5 мг 125 мг
Условия хранения Хранить при температуре не выше 30°C, в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.
Срок годности

4 года
Стандарт производства GMP
Производитель
  • Actelion Pharmaceuticals Ltd.
  • Janssen-Cilag International N.V.
Информация о регистрации Препарат зарегистрирован в ЕС, США и ряде других стран для лечения легочной артериальной гипертензии. В ЕС регистрация выдана EMA 14 мая 2002 года.
Регистрационный номер

В РФ: ЛС-002509 (регистрация впоследствии отменена).
Дата пересмотра инструкции См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению

Dosificación

Рекомендуемая дозировка

Взрослые пациенты с легочной артериальной гипертензией (ЛАГ)

  • Начальная доза: 62,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 4 недель;
  • Поддерживающая доза: 125 мг 2 раза в сутки.

Таблетки принимают внутрь утром и вечером, независимо от приема пищи.

Дети

Дозировка рассчитывается в зависимости от массы тела пациента и определяется лечащим врачом. Для детей могут использоваться диспергируемые таблетки 32 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

Применение при умеренных и тяжелых нарушениях функции печени противопоказано.

Контроль терапии

Во время лечения требуется регулярный контроль функции печени и уровня гемоглобина.

Пропущенная доза

Если прием очередной дозы был пропущен, пациенту следует принять пропущенную дозу как можно скорее.

Если уже приближается время следующего приема, необходимо пропустить забытую дозу и продолжить лечение по стандартной схеме.

Не следует принимать двойную дозу препарата для компенсации пропущенного приема.

Precauciones

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к бозентану или любому вспомогательному компоненту препарата;
  • Беременность;
  • Женщины репродуктивного возраста, не использующие надежные методы контрацепции;
  • Умеренные и тяжелые нарушения функции печени;
  • Повышение уровня печеночных трансаминаз более чем в 3 раза выше верхней границы нормы до начала терапии;
  • Одновременное применение с циклоспорином А;
  • Одновременное применение с глибенкламидом (glyburide).

Побочные реакции

Частые нежелательные реакции: Головная боль; Периферические отеки; Покраснение кожи (приливы); Гипотензия; Анемия и снижение гемоглобина; Повышение активности печеночных трансаминаз (ALT, AST); Сердцебиение; Инфекции верхних дыхательных путей; Назофарингит; Усталость.

Серьёзные нежелательные реакции: Гепатотоксичность и тяжелое поражение печени; Печеночная недостаточность; Тяжелая анемия; Выраженная задержка жидкости и ухудшение сердечной недостаточности; Тератогенное действие (тяжелые врожденные пороки развития плода); Реакции гиперчувствительности; Тяжелая гипотензия.

⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.

Indicaciones

Показания к применению

Tracleer применяется для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ, WHO Group 1) с целью улучшения переносимости физической нагрузки и снижения риска клинического ухудшения заболевания.

Основные показания включают:

  • идиопатическую и наследственную легочную артериальную гипертензию;
  • ЛАГ, ассоциированную с заболеваниями соединительной ткани;
  • ЛАГ при врожденных пороках сердца;
  • снижение числа новых дигитальных язв у пациентов с системной склеродермией.

Фармакологическое действие

Bosentan является двойным антагонистом рецепторов эндотелина ETA и ETB.

Эндотелин-1 представляет собой мощный вазоконстриктор и фактор пролиферации гладкомышечных клеток сосудов. Бозентан блокирует связывание эндотелина-1 с рецепторами ETA и ETB, что приводит к:

  • снижению сосудистого сопротивления в легочной артерии;
  • уменьшению давления в легочной артерии;
  • улучшению сердечного выброса;
  • повышению толерантности к физической нагрузке;
  • замедлению прогрессирования легочной артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Bosentan после приема внутрь хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Всасывание

  • Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается приблизительно через 3–5 часов после приема;
  • Абсолютная биодоступность составляет около 50%;
  • Прием пищи существенно не влияет на абсорбцию препарата.

Распределение

  • Связывание с белками плазмы — более 98%, преимущественно с альбумином;
  • Объем распределения ограничен сосудистым руслом;
  • Препарат практически не проникает в эритроциты.

Метаболизм

  • Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C9 и CYP3A4;
  • Образует несколько метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью;
  • Бозентан является индуктором CYP2C9, CYP3A4 и, частично, CYP2C19.

Выведение

  • Период полувыведения составляет около 5 часов;
  • Выводится преимущественно с желчью через кишечник;
  • Почечная экскреция незначительна (менее 3%).

Особые группы пациентов

  • При нарушении функции печени возможно значительное повышение концентрации препарата в плазме;
  • У пациентов с легкими нарушениями функции почек клинически значимых изменений фармакокинетики обычно не наблюдается;
  • У детей фармакокинетические параметры зависят от массы тела и применяемой дозировки.

Consulta gratuita

Contact Form