• 6-й этаж, Заводская башня Тай Так, Новая территория, Гонконг
  • info@dengyuemed.com
  • +852-56986617
Селексипаг(selexipag)

Селексипаг(Uptravi® Selexipag) Гипертония | DengYue Pharma

Описание продукта

МНН: Селексипаг

Показания: Гипертония

Легочная гипертензия

Форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения.

Спецификация: Таблетки: 200 мкг, 400 мкг, 600 мкг, 800 мкг, 1000 мкг, 1200 мкг, 1400 мкг, 1600 мкг.
Лиофилизат для инъекций: 1800 мкг/флакон.

Consulta gratuita

Instrucciones

Характеристики Селексипаг

Параметр Описание
Состав (действующее вещество) Селекcипаг (Selexipag)
Фармакологическая группа Агонист рецепторов простациклина (IP-рецепторов); препарат для лечения легочной артериальной гипертензии.
Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; порошок лиофилизированный для инфузий.
Спецификация Таблетки: 200 мкг, 400 мкг, 600 мкг, 800 мкг, 1000 мкг, 1200 мкг, 1400 мкг, 1600 мкг.
Лиофилизат для инъекций: 1800 мкг/флакон.
Условия хранения Хранить при температуре 2–8°C, защищать от света. Таблетки хранить в оригинальной упаковке.
Срок годности

Указывается на упаковке производителя; обычно 24–36 месяцев в зависимости от формы выпуска и региона регистрации.
Стандарт производства GMP
Производитель

Janssen Pharmaceuticals / Actelion Pharmaceuticals US, Inc.
Информация о регистрации Первое одобрение FDA — 2015 год; зарегистрирован EMA в 2016 году.
Регистрационный номер

Зависит от страны регистрации (FDA NDA 207947 / EMA EU/1/16/1120).
Дата пересмотра инструкции См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению

Dosificación

Рекомендуемая дозировка

Начальная рекомендуемая доза препарата Uptravi составляет 200 мкг 2 раза в сутки (утром и вечером, во время еды).

Дозу повышают постепенно:

  • увеличение на 200 мкг 2 раза в сутки
  • обычно с интервалом 1 неделя
  • до достижения максимально переносимой дозы

Максимальная рекомендуемая доза:

  • 1600 мкг 2 раза в сутки

Если пациент плохо переносит повышение дозы (например, возникают головная боль, тошнота, диарея, боль в челюсти), рекомендуется снизить дозу до предыдущего хорошо переносимого уровня.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени рекомендуется:

  • начальная доза 200 мкг 1 раз в сутки
  • дальнейшая титрация проводится с осторожностью.

Пропущенная доза

Если прием дозы был пропущен:

  • препарат следует принять как можно скорее, если до следующего планового приема остается более 6 часов.

Если до следующей дозы остается:

  • менее 6 часов — пропущенную дозу принимать не следует.

Запрещается:

  • принимать двойную дозу для компенсации пропущенного приема.

Если лечение было прервано более чем на 3 дня:

  • рекомендуется возобновлять терапию с более низкой дозы и повторной титрацией под контролем врача.

Precauciones

Противопоказания

Для препарата Uptravi противопоказания включают:

  • Повышенная чувствительность к селексипагу или любому вспомогательному компоненту препарата
  • Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP2C8, включая:
    • гемфиброзил
  • Тяжёлая печёночная недостаточность (Child-Pugh класс C)
  • Беременность и период грудного вскармливания — применение возможно только после оценки риска и пользы врачом
  • Тяжёлые формы ишемической болезни сердца или нестабильные сердечно-сосудистые состояния требуют особой осторожности

Побочные реакции

Частые нежелательные реакции: Головная боль; Диарея; Тошнота; Рвота; Боль в челюсти; Миалгия; Боль в конечностях; Приливы крови к лицу; Снижение аппетита; Артралгия; Усталость; Назофарингит.

Серьёзные нежелательные реакции: Выраженная артериальная гипотензия; Серьёзные нарушения сердечного ритма; Усиление сердечной недостаточности; Тяжёлые аллергические реакции и гиперчувствительность; Синкопальные состояния; Кровотечения; Тяжёлые нарушения функции печени; Значительное ухудшение симптомов легочной артериальной гипертензии.

 

⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.

Indicaciones

Показания к применению

Uptravi применяется для длительного лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ, WHO группа I) у взрослых пациентов с целью:

  • замедления прогрессирования заболевания;
  • снижения риска госпитализации, связанной с ЛАГ;
  • улучшения переносимости физической нагрузки;
  • уменьшения сосудистого сопротивления в легочной артерии.

Препарат может использоваться:

  • в виде монотерапии;
  • в комбинации с антагонистами рецепторов эндотелина (ERA);
  • в комбинации с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5).

Наиболее часто препарат назначается пациентам с функциональным классом II–III по классификации ВОЗ.

Фармакологическое действие

Селекcипаг является селективным агонистом простациклиновых IP-рецепторов.

Основные фармакологические эффекты:

  • расширение легочных артерий;
  • снижение легочного сосудистого сопротивления;
  • ингибирование пролиферации гладкомышечных клеток сосудов;
  • уменьшение ремоделирования сосудистой стенки;
  • улучшение гемодинамики малого круга кровообращения.

После приема препарат быстро метаболизируется с образованием активного метаболита ACT-333679, который обладает высокой селективностью к IP-рецепторам и обеспечивает продолжительное терапевтическое действие.

В отличие от простаноидов, селексипаг не является простагландином по химической структуре, однако действует через тот же сигнальный путь простациклина.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема селексипаг хорошо абсорбируется.
Максимальная концентрация в плазме достигается:

  • для селексипага — примерно через 1–3 часа;
  • для активного метаболита — через 3–4 часа.

Прием пищи снижает вариабельность экспозиции препарата.

Распределение

  • Связывание с белками плазмы:
    • селексипаг — около 99%;
    • активный метаболит — около 99%.

Метаболизм

Селекcипаг гидролизуется карбоксилэстеразами печени и кишечника с образованием активного метаболита ACT-333679.

Дальнейший метаболизм происходит преимущественно с участием:

  • CYP2C8;
  • в меньшей степени CYP3A4.

Период полувыведения

  • селексипаг: приблизительно 0,8–2,5 часа;
  • активный метаболит: приблизительно 6,2–13,5 часа.

Выведение

Препарат выводится преимущественно через кишечник:

  • около 93% — с калом;
  • незначительная часть — через почки.

У пациентов с нарушением функции печени и почек экспозиция препарата может повышаться.

Consulta gratuita

Contact Form