• 6-й этаж, Заводская башня Тай Так, Новая территория, Гонконг
  • info@dengyuemed.com
  • +852-56986617
Риоцигуат(riociguat)

Риоцигуат(Adempas® Riociguat) Сердечная недостаточность | DengYue Pharma

Описание продукта

МНН: Риоцигуат

Показания: Сердечная недостаточность

Легочная гипертензия

Гипертония

Форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Спецификация: 0,5 мг; 1 мг; 1,5 мг; 2 мг; 2,5 мг

Consulta gratuita

Instrucciones

Характеристики Риоцигуат

Параметр Описание
Состав (действующее вещество) Каждая таблетка содержит riociguat 0,5–2,5 мг в зависимости от дозировки
Фармакологическая группа Стимулятор растворимой гуанилатциклазы (sGC stimulator), вазодилататор для лечения легочной гипертензии
Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, для приема внутрь
Спецификация 0,5 мг; 1 мг; 1,5 мг; 2 мг; 2,5 мг
Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°C, в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте
Срок годности

Обычно 3 года
Стандарт производства GMP
Производитель

Bayer AG Bayer AG
Информация о регистрации Препарат одобрен EMA и FDA для лечения PAH и CTEPH
Регистрационный номер

EMEA/H/C/002737 (EMA)
Дата пересмотра инструкции См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению

Dosificación

Рекомендуемая дозировка

Лечение препаратом Adempas® (riociguat) должно начинаться и контролироваться врачом, имеющим опыт терапии легочной артериальной гипертензии (PAH) или хронической тромбоэмболической легочной гипертензии (CTEPH).

Взрослые пациенты

  • Начальная рекомендуемая доза: 1 мг 3 раза в сутки с интервалом примерно 6–8 часов.
  • Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
  • Дозу повышают постепенно каждые 2 недели на 0,5 мг 3 раза в сутки при условии хорошей переносимости и систолического артериального давления ≥95 мм рт. ст.
  • Максимальная рекомендуемая доза: 2,5 мг 3 раза в сутки (общая суточная доза 7,5 мг).

Пациенты с риском гипотензии

У пациентов с низким артериальным давлением или повышенным риском гипотензии терапию можно начинать с:

  • 0,5 мг 3 раза в сутки.

Курящие пациенты

Курение может снижать концентрацию riociguat в плазме крови. При прекращении или возобновлении курения может потребоваться коррекция дозы.

Особые группы пациентов

  • При тяжелой печеночной недостаточности применение противопоказано.
  • У пациентов с нарушением функции почек требуется осторожность и индивидуальный подбор дозы.

Пропущенная доза

  • Если пациент пропустил прием дозы, следующую дозу следует принять в обычное запланированное время.
  • Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенного приема.
  • Если лечение было прервано на 3 дня или более, терапию рекомендуется возобновлять с повторной титрацией дозы под контролем врача.

Precauciones

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к riociguat или любому вспомогательному компоненту препарата
  • Беременность
  • Одновременное применение с нитратами, донаторами оксида азота (NO) или стимуляторами гуанилатциклазы
  • Одновременное применение с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, варденафил)
  • Легочная гипертензия, ассоциированная с идиопатической интерстициальной пневмонией (PH-IIP)
  • Тяжелая печеночная недостаточность (Child-Pugh C)
  • Систолическое артериальное давление менее 95 мм рт. ст. до начала лечения
  • Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Lapp или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для некоторых форм препарата)

Побочные реакции

Частые нежелательные реакции: Головная боль; Головокружение; Диспепсия; Тошнота; Рвота; Диарея; Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ); Запор; Артериальная гипотензия; Периферические отеки; Анемия; Назофарингит.

Серьёзные нежелательные реакции: Тяжелая артериальная гипотензия; Кровохарканье и легочное кровотечение; Дыхательная недостаточность; Легочный отек; Синкопальные состояния; Тяжелая анемия; Эмбриофетальная токсичность при беременности; Возможное ухудшение оксигенации у пациентов с определенными формами легочной гипертензии.

 

⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.

Indicaciones

Показания к применению

Adempas® (riociguat) показан для лечения взрослых пациентов с:

Хронической тромбоэмболической легочной гипертензией (CTEPH)

  • неоперабельной CTEPH;
  • персистирующей или рецидивирующей CTEPH после хирургического лечения;

с целью:

  • улучшения переносимости физической нагрузки;
  • улучшения функционального класса по WHO.

Легочной артериальной гипертензией (PAH)

PAH WHO функционального класса II–III, включая:

  • идиопатическую PAH;
  • наследственную PAH;
  • PAH, ассоциированную с заболеваниями соединительной ткани;

с целью:

  • улучшения переносимости физической нагрузки;
  • замедления клинического ухудшения.

Фармакологическое действие

Riociguat является стимулятором растворимой гуанилатциклазы (sGC).

Механизм действия включает:

  • прямую стимуляцию sGC независимо от оксида азота (NO);
  • повышение чувствительности sGC к эндогенному NO.

В результате:

  • повышается уровень циклического гуанозинмонофосфата (cGMP);
  • происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудов;
  • уменьшается легочное сосудистое сопротивление;
  • улучшается гемодинамика малого круга кровообращения.

Препарат оказывает:

  • вазодилатирующее действие;
  • антипролиферативный эффект в сосудистой стенке;
  • улучшение сердечно-легочной функции при легочной гипертензии.

Источник: EMA SmPC / Bayer Medical Information

Фармакокинетика

Всасывание

  • Riociguat быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь.
  • Абсолютная биодоступность составляет около 94%.
  • Максимальная концентрация в плазме (Tmax) достигается через 1–1,5 часа.

Распределение

  • Связывание с белками плазмы: примерно 95%.
  • Основное связывание происходит с альбумином и α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм

  • Метаболизируется преимущественно изоферментами:
    • CYP1A1
    • CYP3A4
    • CYP2C8
    • CYP2J2
  • Основной активный метаболит далее подвергается N-деметилированию.

Выведение

  • Период полувыведения:
    • около 7 часов у молодых пациентов;
    • около 12 часов у пожилых пациентов.
  • Выводится:
    • почками;
    • через кишечник с желчью и калом.

Особые группы пациентов

  • Курение снижает концентрацию riociguat в плазме.
  • При нарушении функции печени или почек возможно повышение системной экспозиции препарата.

Consulta gratuita

Contact Form