Хранить при температуре 20–25°C, защищать от влаги, хранить в оригинальной упаковке.
Срок годности
36 месяцев
Стандарт производства
GMP
Производитель
AstraZeneca
Информация о регистрации
Первое одобрение FDA — 2020 год.
Регистрационный номер
Зависит от страны регистрации.
Дата пересмотра инструкции
См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению
Dosificación
Рекомендуемая дозировка
Рекомендуемая доза препарата Koselugo составляет 25 мг/м² площади поверхности тела 2 раза в сутки (примерно каждые 12 часов).
Препарат принимают натощак:
не менее чем за 2 часа до еды или
не ранее чем через 1 час после еды.
Лечение продолжают до прогрессирования заболевания или развития неприемлемой токсичности. При возникновении побочных реакций может потребоваться временная отмена, снижение дозы или полное прекращение терапии.
Пропущенная доза
Если после пропуска дозы прошло менее 6 часов, пациенту следует принять пропущенную дозу как можно скорее.
Если прошло более 6 часов, пропущенную дозу принимать не следует. Следующую дозу необходимо принять в обычное запланированное время.
Не допускается прием двойной дозы для компенсации пропущенной.
Precauciones
Противопоказания
Гиперчувствительность к Selumetinib или любому вспомогательному компоненту препарата Koselugo.
Тяжёлые нарушения функции печени (применение требует особой осторожности и оценки риска/пользы).
Беременность и период грудного вскармливания — из-за потенциального эмбриофетального токсического действия.
Побочные реакции
Частые нежелательные реакции: Тошнота, рвота, диарея; Боль в животе; Сыпь, акнеформный дерматит, сухость кожи; Усталость, слабость; Повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК); Стоматит; Паронихия; Снижение аппетита; Лихорадка; Отёки; Головная боль; Повышение активности печёночных ферментов (АЛТ/АСТ).
Серьёзные нежелательные реакции: Кардиомиопатия и снижение фракции выброса левого желудочка；Офтальмологические осложнения, включая отслойку пигментного эпителия сетчатки и нарушение зрения；Интерстициальное заболевание лёгких / пневмонит；Тяжёлые кожные реакции；Рабдомиолиз и выраженное повышение КФК；Тяжёлая диарея с дегидратацией；Гепатотоксичность；Кровотечения；Повышенный риск токсичности при одновременном применении с сильными ингибиторами или индукторами CYP3A4.
⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.
Indicaciones
Показания к применению
Koselugo применяется для лечения детей в возрасте от 2 лет и старше с Neurofibromatosis type 1 при наличии симптоматических, неоперабельных плексиформных нейрофибром.
Фармакологическое действие
Selumetinib — селективный ингибитор митоген-активируемых протеинкиназ MEK1 и MEK2. Препарат блокирует сигнальный путь RAF-MEK-ERK, который участвует в регуляции клеточной пролиферации и выживания опухолевых клеток. Подавление активности MEK приводит к снижению роста и пролиферации опухолевых клеток, связанных с активацией пути RAS/MAPK, включая плексиформные нейрофибромы при NF1.
Фармакокинетика
Всасывание: После перорального применения селуметиниб хорошо всасывается. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) обычно достигается примерно через 1–1,5 часа после приёма натощак. Приём пищи с высоким содержанием жиров снижает экспозицию препарата.
Распределение: Селуметиниб активно связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм: Метаболизируется преимущественно в печени с участием ферментов CYP3A4, а также CYP2C19, CYP1A2 и UGT1A1/UGT1A3. Образует активный метаболит N-десметил-селуметиниб.
Выведение: Выводится через кишечник и почки преимущественно в виде метаболитов. Период полувыведения составляет примерно 5–8 часов.
Особые группы пациентов: При нарушении функции печени возможно повышение системной экспозиции селуметиниба, что может потребовать коррекции дозы.
