Показания к применению

• Лечение рака предстательной железы у взрослых мужчин
• В составе комбинированной терапии:
  • с аналогами лютеинизирующего гормон-рилизинг гормона (LHRH)
  • или после хирургической кастрации
• Возможна монотерапия при местнораспространённом раке предстательной железы (по назначению врача)

Фармакологическое действие

Бикалутамид является нестероидным антиандрогеном.

Механизм действия:

• селективно связывается с андрогенными рецепторами
• блокирует действие эндогенных андрогенов (тестостерона и дигидротестостерона)
• подавляет стимуляцию роста опухолевых клеток предстательной железы

Препарат не обладает собственной андрогенной активностью и не снижает уровень тестостерона в плазме, но предотвращает его действие на клетки-мишени.

Фармакокинетика

• Абсорбция:
  Бикалутамид хорошо всасывается после перорального применения; приём пищи не оказывает клинически значимого влияния на его биодоступность
• Распределение:
  Связывание с белками плазмы крови — около 96%
  Препарат представляет собой рацемическую смесь; активность в основном обусловлена R-энантиомером, который накапливается в организме
• Метаболизм:
  Метаболизируется в печени путём окисления и глюкуронирования с участием ферментов системы CYP3A4
• Выведение:
  Выводится в виде метаболитов:
  • с мочой
  • с желчью (через кишечник)
• Период полувыведения (T½):
  Около 7 дней для активного R-энантиомера
• Кумуляция:
  При ежедневном приёме происходит накопление активного изомера; равновесная концентрация достигается примерно через 4–5 недель
• Особые группы пациентов:
  • При нарушении функции печени возможно замедление выведения и повышение концентрации препарата
  • У пациентов пожилого возраста клинически значимых изменений фармакокинетики не наблюдается