Хранить при температуре не выше 25°C, в оригинальной упаковке, защищать от влаги
Срок годности
Обычно 24–36 месяцев
Стандарт производства
GMP
Производитель
Epizyme Inc. (США)
Информация о регистрации
Одобрен FDA в 2020 году для лечения эпителиоидной саркомы и фолликулярной лимфомы
Регистрационный номер
NDA 213400 (США)
Дата пересмотра инструкции
См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению
Dosificación
Рекомендуемая дозировка
Рекомендуемая доза составляет 800 мг перорально 2 раза в сутки (утром и вечером) до прогрессирования заболевания или развития неприемлемой токсичности.
Таблетки следует проглатывать целиком, независимо от приема пищи. Не разжёвывать, не измельчать и не делить.
Пропущенная доза
Если доза была пропущена, пациент должен принять следующую дозу в запланированное время. Не следует принимать дополнительную дозу для компенсации пропущенной.
Если после приема возникла рвота, повторный прием дозы не требуется; следующая доза принимается по расписанию.
Precauciones
Противопоказания
Повышенная чувствительность к таземетостату или любому из вспомогательных компонентов препарата.(Прямых строгих противопоказаний, кроме гиперчувствительности, в инструкции не указано.)
Побочные реакции
Частые нежелательные реакции: Утомляемость; Тошнота; Снижение аппетита; Рвота; Запор; Анемия.
Серьёзные нежелательные реакции: Вторичные злокачественные новообразования(включая Т-клеточные лимфомы и миелодиспластический синдром);Тяжёлая миелосупрессия(анемия, нейтропения, тромбоцитопения высокой степени); Тяжёлые инфекции (редко).
⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.
Indicaciones
Показания к применению
Лечение взрослых и подростков ≥16 лет с метастатической или местно-распространённой эпителиоидной саркомой, не подлежащей радикальному хирургическому лечению.
Лечение взрослых пациентов с рецидивирующей или рефрактерной фолликулярной лимфомой:
при наличии мутации EZH2 после как минимум двух линий системной терапии,
либо при отсутствии удовлетворительных альтернативных вариантов лечения.
Фармакологическое действие
Таземетостат является селективным ингибитором фермента EZH2 (Enhancer of Zeste Homolog 2), который относится к гистон-метилтрансферазам.
Ингибирование EZH2 приводит к снижению триметилирования гистона H3 по лизину 27 (H3K27me3), что способствует восстановлению экспрессии генов-супрессоров опухоли.
В результате подавляется пролиферация опухолевых клеток и индуцируется их дифференцировка, особенно в опухолях с мутациями EZH2 или нарушением регуляции эпигенетических механизмов.
Фармакокинетика
Всасывание: После перорального приёма таземетостат быстро абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается примерно через 1–2 часа (Tmax). Приём пищи не оказывает клинически значимого влияния на экспозицию препарата.
Распределение: Таземетостат характеризуется широким распределением в тканях организма. Связывание с белками плазмы крови составляет около 88%.
Метаболизм: Метаболизируется преимущественно в печени с участием изофермента CYP3A системы цитохрома P450.
Выведение: Основной путь выведения — через кишечник (с калом), преимущественно в виде метаболитов; незначительная часть выводится почками (с мочой).
Период полувыведения (T½): Около 3–6 часов.
Линейность/накопление: Фармакокинетика является дозозависимой в терапевтическом диапазоне. При многократном применении наблюдается умеренное накопление препарата.
