Показания к применению

Препарат применяется для лечения злокачественных новообразований у взрослых пациентов, включая:

• Нерезектабельный или метастатический немелкоклеточный рак лёгкого (NSCLC)
• Плоскоклеточный рак пищевода
• Гепатоцеллюлярная карцинома (рак печени)
• Уротелиальный рак
• Классическая лимфома Ходжкина

Применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с химиотерапией (в зависимости от показаний и региона регистрации).

Фармакологическое действие

Тислелизумаб представляет собой гуманизированное моноклональное антитело класса IgG4, направленное против рецептора программируемой клеточной гибели-1 (PD-1).

Он блокирует взаимодействие PD-1 с его лигандами PD-L1 и PD-L2, предотвращая подавление Т-клеточного иммунного ответа.

В результате усиливается активация Т-лимфоцитов и повышается способность иммунной системы распознавать и уничтожать опухолевые клетки.

Фармакокинетика

• Всасывание:
  Препарат вводится внутривенно, биодоступность составляет 100%.
• Распределение:
  Объём распределения небольшой (~4–6 л), что характерно для моноклональных антител; распределяется преимущественно в сосудистом и межклеточном пространстве.
• Максимальная концентрация (Cmax):
  Достигается к концу инфузии.
• Период полувыведения (T½):
  Около 17–22 дней.
• Клиренс:
  Низкий (~0,2–0,3 л/сут), снижается по мере достижения равновесного состояния.
• Метаболизм:
  Разрушается путём неспецифического протеолиза до малых пептидов и аминокислот (как эндогенные IgG).
• Выведение:
  Не выводится в неизменённом виде почками или через печень; продукты распада утилизируются организмом.
• Линейность:
  Фармакокинетика линейная в терапевтическом диапазоне доз.
• Накопление:
  Равновесная концентрация достигается примерно через 12–16 недель регулярного введения.
• Влияние факторов:
  Возраст, пол, масса тела и лёгкая/умеренная почечная или печёночная недостаточность не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику.