Зависит от страны (например, EMA/SmPC регистрация ЕС)
Дата пересмотра инструкции
См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению
Dosificación
Рекомендуемая дозировка
Рекомендуемая доза препарата Stivarga® (Регорафениб) составляет 160 мг (4 таблетки по 40 мг) внутрь 1 раз в сутки после лёгкой (низкожировой) пищи.
Препарат принимается по следующей схеме:
21 день приёма
затем 7 дней перерыв → полный цикл составляет 28 дней
Лечение продолжают до прогрессирования заболевания или развития неприемлемой токсичности. При необходимости допускается снижение дозы (до 120 мг или 80 мг) в зависимости от переносимости.
Пропущенная доза
Если доза была пропущена, её следует принять в тот же день, как только пациент вспомнил.
Если прошёл целый день:
не следует принимать двойную дозу на следующий день
лечение продолжается по обычной схеме
Precauciones
Противопоказания
Повышенная чувствительность к Регорафениб или любому вспомогательному веществу препарата
Серьёзные нежелательные реакции: Гепатотоксичность (включая печёночную недостаточность, возможны летальные исходы); Кровотечения (желудочно-кишечные, лёгочные и др.); Желудочно-кишечная перфорация или фистулы; Тяжёлая артериальная гипертензия; Инфекции тяжёлой степени; Кардиальные осложнения (ишемия миокарда, инфаркт); Обратимый задний лейкоэнцефалопатический синдром (PRES/RPLS); Нарушения заживления ран; Тромбоэмболические осложнения.
⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.
Indicaciones
Показания к применению
Метастатического колоректального рака (CRC) у пациентов, ранее получавших стандартную терапию (включая фторпиримидины, анти-VEGF и при необходимости анти-EGFR терапию)
Нерезектабельных или метастатических гастроинтестинальных стромальных опухолей (GIST) при прогрессировании или непереносимости иматиниба и сунитиниба
Гепатоцеллюлярной карциномы (HCC) у пациентов, ранее получавших сорафениб
Фармакологическое действие
Регорофениб — это пероральный мультикиназный ингибитор, оказывающий противоопухолевое действие за счёт подавления нескольких сигнальных путей.
Он ингибирует киназы, участвующие в:
ангиогенезе (VEGFR1-3, TIE2)
онкогенезе (KIT, RET, RAF-1, BRAF)
микроокружении опухоли (PDGFR, FGFR)
В результате:
подавляется рост опухолевых клеток
ингибируется образование новых сосудов
уменьшается прогрессирование опухоли
Фармакокинетика
Всасывание: После перорального приёма регорофениб достигает максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) примерно через 3–4 часа. Приём с пищей с низким содержанием жира увеличивает биодоступность и снижает вариабельность экспозиции.
Распределение: Регорофениб и его активные метаболиты (M-2 и M-5) в высокой степени связываются с белками плазмы — около 99,5%.
Метаболизм: Метаболизируется преимущественно в печени с участием ферментов CYP3A4 и UGT1A9 с образованием фармакологически активных метаболитов (M-2 и M-5), которые вносят вклад в общий терапевтический эффект.
Выведение: После перорального приёма:
около 71% выводится через кишечник (с калом), преимущественно в неизменённом виде и в виде метаболитов
около 19% выводится почками (с мочой) в виде метаболитов
Период полувыведения (T½):
регорофениб: примерно 28 часов
метаболит M-2: примерно 25 часов
метаболит M-5: примерно ~50 часов
Линейность: Экспозиция увеличивается пропорционально дозе в диапазоне терапевтических доз.
Особые группы пациентов:
Клинически значимых различий фармакокинетики в зависимости от возраста, пола и массы тела не выявлено
При лёгкой и умеренной печёночной недостаточности существенных изменений не наблюдается (требуется осторожность)
