Хранить при температуре 20–25°C в оригинальной упаковке
Срок годности
Обычно 3 года (в зависимости от партии и региона регистрации)
Стандарт производства
GMP
Производитель
Novartis Pharmaceuticals Corporation
Информация о регистрации
FDA (США): одобрен в 2017 году
EMA (Европа): зарегистрирован
Регистрационный номер
Зависит от страны (например, EU/1/17/1221 для ЕС)
Дата пересмотра инструкции
См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению
Dosificación
Рекомендуемая дозировка
600 мг (3 таблетки по 200 мг) внутрь 1 раз в сутки
Режим: 21 день приёма + 7 дней перерыв (28-дневный цикл)
Применяется в комбинации с эндокринной терапией (например, ингибитор ароматазы или фулвестрант)
Пропущенная доза
Если доза пропущена или возникла рвота после приёма — не принимать дополнительную дозу
Следующую дозу принять в обычное запланированное время
Не удваивать дозу
Precauciones
Противопоказания
Повышенная чувствительность к рибоциклибу или любому компоненту препарата
Беременность и период грудного вскармливания
Врождённый синдром удлинённого QT-интервала или клинически значимое удлинение QT
Одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 (в ряде инструкций — противопоказано или требует строгого контроля)
Побочные реакции
Частые нежелательные реакции: Нейтропения; Лейкопения; Тошнота; Утомляемость (астения); Диарея; Рвота; Алопеция; Инфекции (в т.ч. инфекции верхних дыхательных путей); Повышение АЛТ/АСТ (нарушение функции печени).
Серьёзные нежелательные реакции: Тяжёлая нейтропения (включая фебрильную нейтропению); Удлинение QT-интервала (риск аритмий, включая torsade de pointes); Гепатотоксичность (включая лекарственный гепатит); Интерстициальные заболевания лёгких / пневмонит; Тяжёлые инфекции.
⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.
Indicaciones
Показания к применению
Лечение гормон-рецептор-положительного (HR+), HER2-отрицательного местно-распространённого или метастатического рака молочной железы
Применяется:
в комбинации с ингибитором ароматазы — в первой линии терапии
в комбинации с фулвестрантом — у пациентов с прогрессированием заболевания
Может использоваться у женщин в пре- и постменопаузе (в пременопаузе — с подавлением функции яичников)
Фармакологическое действие
Рибоциклиб является селективным ингибитором циклин-зависимых киназ CDK4 и CDK6
Подавляет комплекс Cyclin D–CDK4/6
Блокирует фосфорилирование белка Rb
Останавливает клеточный цикл в фазе G1
В результате ингибирует пролиферацию опухолевых клеток, особенно при HR+ раке молочной железы
Фармакокинетика
Всасывание: после перорального приёма быстро абсорбируется; максимальная концентрация (Cmax) достигается через 1–4 часа (Tmax). Приём пищи не оказывает клинически значимого влияния.
Биодоступность: приблизительно 60–65%
Распределение:
Связывание с белками плазмы — около 70%
Объём распределения — высокий, что указывает на хорошее проникновение в ткани
Метаболизм:
Основной метаболизм происходит в печени
Ключевой фермент — CYP3A4
Выведение:
Через кишечник (с калом) — около 69%
Через почки (с мочой) — около 23%
Период полувыведения (T½): примерно 30–35 часов
Фармакокинетическое равновесие: достигается примерно через 8 дней регулярного приёма
Особые указания:
Концентрация может увеличиваться при совместном применении с ингибиторами CYP3A4
Требуется осторожность при нарушении функции печени
