• 6-й этаж, Заводская башня Тай Так, Новая территория, Гонконг
  • info@dengyuemed.com
  • +852-56986617
Lorlatinib (Лорлатиниб)

Лапатиниб (Lorbrena® lorlatinib) Рак легких | DengYue Pharma

Описание продукта

МНН: Лорлатиниб

Показания: ALK-положительным немелкоклеточным раком лёгкого (NSCLC). 

Форма: Таблетки для перорального применения.

Спецификация: 25 мг, 100 мг таблетки.

Consulta gratuita

Instrucciones

Характеристики Lorlatinib

Параметр Описание
Состав (действующее вещество) Lorlatinib (Лорлатиниб)
Фармакологическая группа Противоопухолевое средство; ингибитор тирозинкиназ (ALK-ингибитор).
Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, для приёма внутрь.
Спецификация 25 мг, 100 мг таблетки.
Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°C, в оригинальной упаковке, защищённой от влаги и света.
Срок годности Обычно 3 года
Стандарт производства Производство в соответствии с требованиями GMP
Производитель Pfizer Inc. / Pfizer Pharmaceuticals LLC, США.
Информация о регистрации

Регистрация в США (FDA): одобрено в 2018 году (accelerated approval, затем full approval).

В ЕС (EMA): Lorviqua, одобрено в 2019 году (conditional marketing authorization, затем full).

В России: зарегистрировано по процедуре ЕАЭС или национальной, соответствует EMA/USPI (точный номер зависит от локального регулятора Росздравнадзора).
Регистрационный номер

В США: NDA 210868 (FDA). В ЕС: EU/1/19/1382/001-XXX (EMA для Lorviqua). (В России: конкретный номер РУ — уточняется в Государственном реестре лекарственных средств РФ, например, ЛП-№ или ЕАЭС-регистрация.)
Дата пересмотра инструкции См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению

Dosificación

Рекомендуемая дозировка

Рекомендуемая доза препарата LORBRENA® (лорлатиниб) для взрослых пациентов составляет 100 мг перорально 1 раз в сутки. Таблетки принимают ежедневно примерно в одно и то же время, независимо от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, не измельчая и не растворяя.

При развитии нежелательных реакций допускается временное прекращение терапии или снижение дозы:

  • первая ступень снижения дозы — 75 мг 1 раз в сутки;

  • вторая ступень снижения дозы — 50 мг 1 раз в сутки.

Лечение продолжают до прогрессирования заболевания или появления неприемлемой токсичности.

Пропущенная доза

Если доза пропущена, принять её, если до следующей дозы осталось более 4 часов. Если менее 4 часов — пропустить и принять следующую по графику. Не удваивать дозу. При рвоте после приёма — не принимать дополнительную дозу, продолжить по графику.

Precauciones

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к лорлатинибу или любому компоненту.
  • Одновременный приём сильных индукторов CYP3A (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, энзалутамид, митотан и др.), из-за риска тяжёлой гепатотоксичности.

Побочные реакции

Частые нежелательные реакции: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, отёки, периферическая нейропатия, когнитивные нарушения, изменения настроения, речь/речевые нарушения, усталость, увеличение веса, диарея, кашель, одышка, артралгия, миалгия, сыпь, тошнота, повышение АЛТ/АСТ, гипергликемия, гипомагниемия.

Серьёзные нежелательные реакции: интерстициальная болезнь лёгких/пневмонит, AV-блокада, гипертензия, гиперлипидемия 4 степени, CNS-эффекты (психоз, суицидальные мысли, изменения поведения).

 

⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.

Indicaciones

Показания к применению

То же, что и в «Показания»: лечение взрослых с ALK-положительным метастатическим НМРЛ (как первая линия или после прогрессирования на других ALK-ингибиторах).

Фармакологическое действие

Препарат Lorbrena (лорлатиниб) является селективным противоопухолевым средством из группы ингибиторов тирозинкиназы. Он ингибирует активность тирозинкиназ ALK (anaplastic lymphoma kinase) и ROS1, включая различные мутации, связанные с устойчивостью к другим ингибиторам ALK.

Лорлатиниб блокирует аутофосфорилирование ALK и последующую активацию сигнальных путей, участвующих в пролиферации и выживании опухолевых клеток (включая пути PI3K/AKT, MAPK/ERK и JAK/STAT). Подавление этих сигнальных каскадов приводит к торможению роста опухоли и индукции апоптоза опухолевых клеток, экспрессирующих перестройки ALK или ROS1.

Препарат обладает высокой липофильностью и способен эффективно проникать через гематоэнцефалический барьер, обеспечивая клиническую активность в отношении метастазов немелкоклеточного рака лёгкого в центральной нервной системе.

В доклинических и клинических исследованиях лорлатиниб продемонстрировал активность против большинства известных мутаций ALK, включая мутации, возникающие после терапии ингибиторами ALK предыдущих поколений (например, crizotinib, alectinib, ceritinib).

Фармакокинетика

Быстро всасывается (Tmax 1–2 ч), биодоступность ~81%, приём пищи не влияет существенно. Связывание с белками плазмы ~66%. Метаболизм преимущественно CYP3A4. T1/2 ~24 ч. Выводится в основном с фекалиями (65%), частично с мочой (18%). Кумуляции при повторных дозах нет.

Информация взята из официальных источников: FDA Prescribing Information (2025), EMA SmPC для Lorviqua, Pfizer labeling и PubChem/DrugBank. Для России рекомендуется сверять с актуальной инструкцией по медицинскому применению в Государственном реестре ЛС (grls.rosminzdrav.ru), так как могут быть локальные нюансы.

Consulta gratuita

Contact Form