• 6-й этаж, Заводская башня Тай Так, Новая территория, Гонконг
  • info@dengyuemed.com
  • +852-56986617
Вемурафениб(vemurafenib)

Вемурафениб (Zelboraf® Vemurafenib) Меланома | DengYue Pharma

Описание продукта

МНН: Вемурафениб

Показания: нерезектабельной или метастатической меланомой с мутацией BRAF V600. 

Форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Спецификация: 240 мг вемурафениба в одной таблетке.

Consulta gratuita

Instrucciones

Характеристики Вемурафениб

Параметр Описание
Состав (действующее вещество)

1 таблетка содержит:

вемурафениб 240 мг (в форме сопреципитата с гипромеллозы ацетатсукцинатом).

Вспомогательные вещества (основные):

кроскармеллоза натрия

коллоидный диоксид кремния

магния стеарат

гипролоза

поливиниловый спирт

макрогол 3350

тальк

диоксид титана

оксид железа
Фармакологическая группа Противоопухолевое средство, ингибитор протеинкиназы (ингибитор BRAF).
Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Спецификация 240 мг вемурафениба в одной таблетке.
Условия хранения Хранить при температуре не выше 30 °C.
Срок годности 36 месяцев.
Стандарт производства Производство соответствует требованиям GMP
Производитель

Delpharm Milano S.r.l., Италия.

Маркетинговый держатель регистрации:

F. Hoffmann-La Roche Ltd., Швейцария.
Информация о регистрации Лекарственное средство рецептурного отпуска.
Регистрационный номер Пример: EU/1/12/751/001 (ЕС).
Дата пересмотра инструкции См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению

Dosificación

Рекомендуемая дозировка

Рекомендуемая начальная доза препарата Zelboraf (вемурафениб) для взрослых пациентов составляет 960 мг два раза в сутки (утром и вечером), что соответствует 4 таблеткам по 240 мг на один прием. Общая суточная доза составляет 1920 мг.

Таблетки принимают перорально, запивая водой, независимо от приема пищи. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая и не измельчая.

Лечение продолжают до прогрессирования заболевания или развития неприемлемой токсичности.

При развитии нежелательных реакций может потребоваться временное прекращение лечения, снижение дозы или окончательная отмена препарата в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Пропущенная доза

Если доза пропущена: её можно принять, если до следующего приема осталось более 4 часов; если менее 4 часов — пропущенную дозу не принимают. Не следует принимать двойную дозу для компенсации. (данные из SmPC препарата).

Precauciones

Противопоказания

Препарат Zelboraf (вемурафениб) противопоказан в следующих случаях:

  • Повышенная чувствительность к вемурафенибу или любому из вспомогательных компонентов препарата.

  • Беременность, если потенциальная польза для матери не превышает возможный риск для плода.

  • Период грудного вскармливания, поскольку неизвестно, выделяется ли вемурафениб с грудным молоком и существует риск для ребенка.

  • Тяжелые неконтролируемые нарушения сердечного ритма, включая выраженное удлинение интервала QT, при которых применение препарата может повысить риск серьезных аритмий.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с:

  • нарушениями функции печени;

  • нарушениями электролитного баланса;

  • ранее диагностированным удлинением интервала QT.

Побочные реакции

Частые нежелательные реакции:артралгия (боль в суставах). кожная сыпь. фоточувствительность кожи. алопеция (выпадение волос). утомляемость. тошнота. диарея. зуд кожи. гиперкератоз. папилломы кожи.

Серьёзные нежелательные реакции:кожная плоскоклеточная карцинома и другие вторичные новообразования кожи. тяжелые кожные реакции (включая синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). удлинение интервала QT и нарушения сердечного ритма. тяжелые реакции фоточувствительности. гепатотоксичность (повышение печёночных ферментов). офтальмологические нарушения (увеит, ретинопатия). реакции гиперчувствительности и анафилаксия.

⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.

Indicaciones

Показания к применению

  • Нерезектабельная или метастатическая меланома у взрослых пациентов с подтверждённой мутацией BRAF V600.
    Перед началом терапии наличие мутации BRAF V600 должно быть подтверждено валидированным диагностическим тестом.

  • Болезнь Эрдем–Честера (Erdheim–Chester disease) у взрослых пациентов с мутацией BRAF V600 (одобрено в некоторых странах, включая США).

Препарат относится к таргетной противоопухолевой терапии и применяется у пациентов, у которых опухоль содержит мутацию гена BRAF, приводящую к активации сигнального пути MAPK и неконтролируемому росту опухолевых клеток.

Фармакологическое действие

Препарат Zelboraf (вемурафениб) относится к противоопухолевым средствам — селективным ингибиторам серин-треониновой протеинкиназы BRAF.

Вемурафениб селективно ингибирует мутантную форму белка BRAF V600 (включая V600E и V600K), которая приводит к конститутивной активации сигнального пути MAPK (RAS-RAF-MEK-ERK). Подавление активности мутантной BRAF-киназы блокирует передачу пролиферативного сигнала в опухолевых клетках, что приводит к:

  • снижению пролиферации опухолевых клеток;

  • подавлению роста опухоли;

  • индукции апоптоза клеток, содержащих мутацию BRAF V600.

Терапевтический эффект препарата наблюдается преимущественно у пациентов с опухолями, содержащими мутацию BRAF V600, поэтому перед началом лечения требуется подтверждение мутации валидированным диагностическим тестом.

Фармакокинетика

Абсорбция
После перорального приема вемурафениб медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается примерно через 3–4 часа после приема. Биодоступность препарата повышается при приеме с пищей.

Распределение
Вемурафениб обладает высокой степенью связывания с белками плазмы — более 99%. Препарат широко распределяется в тканях организма.

Метаболизм
Метаболизм происходит преимущественно в печени. Основную роль в метаболизме играет фермент CYP3A4 системы цитохрома P450, с образованием нескольких метаболитов.

Выведение
Препарат выводится главным образом через кишечник:

  • около 94% — с калом

  • менее 1% — с мочой.

Средний период полувыведения составляет примерно 50–57 часов, что позволяет применять препарат два раза в сутки.

Consulta gratuita

Contact Form