Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, для перорального применения.
Спецификация
20 мг 30 мг 40 мг
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке для защиты от влаги.
Срок годности
36 месяцев.
Стандарт производства
GMP (Good Manufacturing Practice).
Производитель
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, Германия.
Информация о регистрации
Препарат одобрен:
FDA (США) — 2013 год
EMA (Европейский союз) — 2013 год для лечения EGFR-мутационного НМРЛ.
Регистрационный номер
EU/1/13/865 (EMA регистрация Giotrif).
Дата пересмотра инструкции
См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению
Dosificación
Рекомендуемая дозировка
Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг один раз в сутки.
Препарат принимают перорально, натощак:
не менее чем за 1 час до еды
или через 2 часа после еды.
Лечение продолжают до прогрессирования заболевания или развития неприемлемой токсичности.
Коррекция дозы При развитии побочных реакций дозу можно снизить:
40 мг → 30 мг
30 мг → 20 мг.
Пропущенная доза
Если пациент пропустил дозу, её следует принять как можно скорее в тот же день. Если до следующего приёма остаётся менее 8 часов, пропущенную дозу принимать не следует.
Precauciones
Противопоказания
Препарат Gilotrif® (афатиниб) противопоказан в следующих случаях:
Повышенная чувствительность к афатинибу или любому из вспомогательных компонентов препарата.
Беременность — применение противопоказано из-за потенциального риска эмбриотоксического и тератогенного действия.
Период грудного вскармливания — кормление грудью следует прекратить на время лечения, поскольку неизвестно, выделяется ли афатиниб с грудным молоком.
Детский и подростковый возраст до 18 лет — безопасность и эффективность применения у данной категории пациентов не установлены.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени, тяжёлыми интерстициальными заболеваниями лёгких в анамнезе, а также при выраженных желудочно-кишечных расстройствах.
Побочные реакции
Частые нежелательные реакции: Со стороны ЖКТ: диарея; стоматит; тошнота; снижение аппетита; Со стороны кожи: акнеподобная сыпь; сухость кожи; зуд; паронихия; Общие реакции: утомляемость.
⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.
Indicaciones
Показания к применению
Препарат Gilotrif® (афатиниб) показан для лечения взрослых пациентов со следующими заболеваниями:
Местно-распространённый или метастатический немелкоклеточный рак лёгкого (НМРЛ) с активирующими мутациями рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), в качестве терапии первой линии.
Местно-распространённый или метастатический плоскоклеточный немелкоклеточный рак лёгкого, прогрессирующий после проведения платинсодержащей химиотерапии.
Афатиниб применяется как таргетная терапия, направленная на подавление сигнальных путей рецепторов семейства ErbB, участвующих в росте и пролиферации опухолевых клеток.
Фармакологическое действие
Афатиниб (Afatinib), действующее вещество препарата Gilotrif®, является противоопухолевым средством из группы ингибиторов тирозинкиназы рецепторов семейства ErbB.
Афатиниб является необратимым блокатором тирозинкиназной активности рецепторов ErbB, включая:
рецептор эпидермального фактора роста (EGFR / ErbB1),
HER2 (ErbB2),
ErbB4.
Препарат ковалентно связывается с внутриклеточным каталитическим доменом тирозинкиназы этих рецепторов и необратимо подавляет их аутофосфорилирование. В результате ингибируется передача сигналов по ключевым внутриклеточным сигнальным путям, включая MAPK/ERK и PI3K/AKT, которые участвуют в регуляции пролиферации, выживания и дифференцировки клеток.
У опухолевых клеток с активирующими мутациями гена EGFR афатиниб эффективно подавляет рост и деление клеток, индуцирует апоптоз и препятствует прогрессированию опухоли.
Афатиниб проявляет клиническую эффективность при лечении немелкоклеточного рака лёгкого (НМРЛ) с мутациями EGFR, включая делеции экзона 19 и мутацию L858R в экзоне 21.
Фармакокинетика
Всасывание: После приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) достигается через 2-5 часов. Биодоступность высокая (92%), но прием пищи (особенно жирной) снижает экспозицию (AUC) на 39% и Cmax на 50%.
Распределение: Высокое связывание с белками плазмы (около 95%).
Метаболизм: Метаболизируется преимущественно ферментами (не CYP-зависимый метаболизм) с образованием ковалентно связанных белковых аддуктов.
Выведение: Период полувыведения (T½) составляет около 37 часов . Выводится в основном через кишечник с калом (85%) в неизмененном виде и почками (4%).
