Икотиниб гидрохлорид (Icotinib hydrochloride) — 125 мг в одной таблетке.
Фармакологическая группа
Противоопухолевые средства; ингибиторы тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR-TKI).
Лекарственная форма
Таблетки для перорального применения.
Спецификация
125 мг
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке, защищать от влаги и света.
Срок годности
24 месяца.
Стандарт производства
GMP (Good Manufacturing Practice).
Производитель
Betta Pharmaceuticals Co., Ltd., Китай.
Информация о регистрации
Первичная регистрация: 7 июня 2011 года (Государственное управление по контролю за продуктами и лекарствами Китая, SFDA/CFDA).
Расширение показаний (первая линия): Ноябрь 2014 года.
Регистрационный номер
Китай (NMPA): H20110061
CAS (химический): 1204313-51-8
WHO-DD (ВОЗ): JTD32I0J83
Дата пересмотра инструкции
См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению
Dosificación
Рекомендуемая дозировка
Рекомендуемая доза препарата Conmana® (икотиниб гидрохлорид) для взрослых пациентов составляет 125 мг перорально 3 раза в сутки (примерно каждые 8 часов). Препарат принимают между приёмами пищи или натощак, запивая достаточным количеством воды.
Лечение продолжают до прогрессирования заболевания или развития неприемлемой токсичности.
При возникновении выраженных нежелательных реакций врач может временно прервать лечение или снизить дозу до улучшения состояния пациента.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени или почек: применять с осторожностью; решение о коррекции дозы принимает врач.
Пропущенная доза
Данные в доступных источниках не обнаружены (рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом; не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной).
Precauciones
Противопоказания
Препарат Conmana® (икотиниб гидрохлорид) противопоказан в следующих случаях:
Повышенная чувствительность к икотинибу или любому из вспомогательных компонентов препарата.
Беременность — применение препарата противопоказано из-за потенциального риска для плода.
Период грудного вскармливания — на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Детский и подростковый возраст до 18 лет — безопасность и эффективность применения у данной группы пациентов не установлены.
Тяжёлые нарушения функции печени — применение возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и риска (обычно не рекомендуется).
Побочные реакции
Частые нежелательные реакции: Со стороны кожи: кожная сыпь; сухость кожи: зуд; Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея; тошнота; снижение аппетита.Общие нарушения: утомляемость.
Серьёзные нежелательные реакции: интерстициальное заболевание лёгких; тяжёлые кожные реакции; повышение уровня печёночных ферменто.
⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.
Indicaciones
Показания к применению
Икотиниб применяется для лечения пациентов с EGFR-мутационным немелкоклеточным раком лёгкого, особенно при местно-распространённой или метастатической форме заболевания.
Фармакологическое действие
Икотиниб гидрохлорид — это селективный ингибитор тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR, epidermal growth factor receptor), относящийся к группе таргетных противоопухолевых препаратов.
Икотиниб конкурентно связывается с АТФ-связывающим участком внутриклеточного домена тирозинкиназы EGFR, ингибируя его фосфорилирование. Блокирование активности EGFR приводит к подавлению передачи сигнала по ключевым внутриклеточным сигнальным путям (включая RAS/RAF/MEK/ERK и PI3K/AKT), которые регулируют пролиферацию, дифференцировку и выживание опухолевых клеток.
В опухолевых клетках с активирующими мутациями гена EGFR икотиниб эффективно подавляет рост и индуцирует апоптоз, что приводит к замедлению прогрессирования заболевания.
Клинические исследования показали, что икотиниб обладает противоопухолевой активностью у пациентов с немелкоклеточным раком лёгкого (НМРЛ), особенно при наличии мутаций EGFR.
Фармакокинетика
Абсорбция После перорального приёма икотиниб быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается примерно через 2–3 часа (Tmax) после приёма. Абсолютная биодоступность составляет около 50–60%. Приём пищи может оказывать влияние на скорость всасывания препарата.
Распределение Икотиниб хорошо распределяется в тканях организма. Связывание с белками плазмы крови высокое и составляет более 90%.
Метаболизм Препарат активно метаболизируется в печени. Основную роль в метаболизме играют ферменты системы цитохрома P450, преимущественно CYP3A4, а также в меньшей степени CYP1A2 и CYP2C19. В процессе метаболизма образуются несколько неактивных или слабоактивных метаболитов.
Период полувыведения Средний период полувыведения (T1/2) составляет примерно 5–7 часов, что обосновывает режим приёма препарата три раза в сутки.
Выведение Икотиниб выводится преимущественно в виде метаболитов через желудочно-кишечный тракт. Основной путь выведения — через кишечник (с калом), меньшая часть выводится почками с мочой.
