Противоопухолевое средство — ингибитор протеинтирозинкиназы
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Спецификация
250 мг
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C
Срок годности
4 года
Стандарт производства
Соответствует стандартам GMP (надлежащей производственной практики)
Производитель
AstraZeneca (АстраЗенека), Великобритания
Информация о регистрации
Лекарственный препарат зарегистрирован в РФ (номер П N016075/01) и других странах
Регистрационный номер
П N016075/01 (для РФ)
Дата пересмотра инструкции
Дата актуальна на 2023 г
Dosificación
Рекомендуемая доза Гефитиниб
Стандартная доза для взрослых: Рекомендуемая доза составляет 250 мг внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи.
Особые указания по приему: Таблетку можно принимать целиком, запивая водой.
Для пациентов с затруднением глотания: таблетку можно диспергировать (растворить) в 4–8 унциях (примерно 120–240 мл) негазированной воды. Не следует использовать другие жидкости. Необходимо помешивать около 15 минут до полного растворения и сразу выпить полученную суспензию. Затем ополоснуть стакан таким же количеством воды и выпить. Эту суспензию также можно вводить через назогастральный зонд.
Коррекция дозы:
При нежелательных реакциях: при развитии тяжелой диареи, кожных реакций или повышении уровня печеночных ферментов (3-4 степени) рекомендуется временно приостановить лечение (до 14 дней). После улучшения состояния терапию возобновляют в дозе 250 мг/сутки.
При взаимодействии с другими лекарствами: при одновременном применении с сильными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин) рекомендуется увеличить дозу Ирессы до 500 мг в сутки при отсутствии тяжелых побочных реакций. После отмены индуктора следует вернуться к исходной дозе 250 мг.
Пропущенная доза
Если вы пропустили прием дозы, примите ее как можно скорее. Однако, если до приема следующей дозы осталось менее 12 часов, пропустите пропущенную дозу. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.
Precauciones
Противопоказания
Повышенная чувствительность к гефитинибу или любому другому компоненту препарата.
Беременность и период грудного вскармливания.
Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность не установлены).
Побочные реакции
Общие нежелательные реакции:
Наиболее часто (частота ≥20%) сообщалось о следующих нежелательных реакциях:
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь (в т.ч. угревая/акнеформная), зуд, сухость кожи.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея (в некоторых случаях выраженная).
Другие частые нежелательные реакции (частота от 1% до 10% и более):
Со стороны органов зрения: конъюнктивит, блефарит, сухость глаз.
Серьезные нежелательные реакции:
Интерстициальная болезнь легких (ИБЛ): Может протекать в виде пневмонита, интерстициальной пневмонии, фиброза легких. Частота составляет около 1.3%, но случаи могут быть фатальными (летальный исход). При появлении или ухудшении таких симптомов, как одышка, кашель, лихорадка, прием препарата следует немедленно прекратить.
Гепатотоксичность: Повышение уровня АЛТ/АСТ (3-4 степень тяжести зарегистрировано у 3-5.1% пациентов) и билирубина. В редких случаях может приводить к печеночной недостаточности с летальным исходом (0.04%).
Тяжелая диарея: Диарея 3-4 степени тяжести наблюдается примерно у 3% пациентов. Может привести к обезвоживанию и нарушению электролитного баланса.
Желудочно-кишечная перфорация: Редкое осложнение (около0.1%), но крайне опасное. Проявляется сильной болью в животе.
Поражения органа зрения: Включая кератит (0.1%), эрозию роговицы (0.2%). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщать врачу о боли в глазах, изменении зрения, светобоязни.
Тяжелые кожные реакции: В редких случаях могут развиваться буллезные и эксфолиативные состояния, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.
Кровотечения: У пациентов, одновременно принимающих варфарин, повышается риск кровотечений, поэтому необходим частый контроль МНО.
Аллергические реакции: Включая ангионевротический отек, крапивницу.
⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.
Indicaciones
Показания к применению Гефитиниб
Лечение взрослых пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ) с активирующими мутациями EGFR.
Фармакологическое действие Гефитиниб
Гефитиниб является селективным ингибитором тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Блокируя передачу сигнала от рецептора, препарат тормозит пролиферацию (рост) опухолевых клеток, усиливает апоптоз (запрограммированную гибель клеток), а также подавляет ангиогенез (образование новых сосудов в опухоли) и метастазирование.
Фармакокинетика Гефитиниб
Всасывание: После приема внутрь всасывается относительно медленно. Абсолютная биодоступность составляет около 59%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-7 часов.
Распределение: Объем распределения велик (1400 л), что указывает на экстенсивное распределение в тканях. Связывание с белками плазмы (альбумин и альфа1-кислый гликопротеин) — около 90%.
Метаболизм: Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.
Выведение: Выводится в основном через кишечник (с калом). Период полувыведения (T½) составляет в среднем 41 час.
