Стерильный концентрат для внутривенного введения после разведения
Спецификация
20 мг/1 мл
Условия хранения
Хранить при температуре от 2°C до 25°C, в защищённом от света месте. Не замораживать. Разведённый раствор использовать в соответствии с инструкциями по стабильности.
Срок годности
24 месяца
Стандарт производства
GMP (Good Manufacturing Practice)
Производитель
Sanofi (оригинальный препарат Taxotere®); другие производители — для зарегистрированных дженериков
Информация о регистрации
Рецептурный лекарственный препарат. Регистрация осуществляется в соответствии с требованиями EMA / FDA / национальных регуляторов.
Регистрационный номер
Указывается в соответствии с национальным регистрационным удостоверением
Дата пересмотра инструкции
См. последнюю утверждённую инструкцию по медицинскому применению
Dosificación
Рекомендуемая доза
Доза зависит от показания и режима терапии.
Монотерапия: обычно 60–100 мг/м² внутривенно в течение 1 часа каждые 3 недели.
Рак молочной железы: 75–100 мг/м² каждые 3 недели.
Немелкоклеточный рак лёгкого: 75 мг/м² каждые 3 недели (часто в комбинации с цисплатином).
Метастатический рак предстательной железы: 75 мг/м² каждые 3 недели + преднизон или преднизолон.
Перед введением обычно проводится премедикация кортикостероидами (например, дексаметазон) для снижения риска гиперчувствительности и задержки жидкости.
Пропущенная доза
Введение препарата должно быть выполнено как можно скорее по решению лечащего врача.Если запланированная инфузия пропущена, пациент должен как можно скорее обратиться к лечащему врачу для переноса введения. Самостоятельно изменять дозу или график лечения нельзя.
Precauciones
Противопоказания
Гиперчувствительность к доцетакселу или компонентам препарата
Исходное количество нейтрофилов <1500 клеток/мм³
Тяжёлая печёночная недостаточность
Беременность и период грудного вскармливания
Побочные реакции
Частые нежелательные реакции: нейтропения, лейкопения, анемия; алопеция; тошнота, рвота, диарея; стоматит и мукозит; периферическая нейропатия; слабость, утомляемость; задержка жидкости и периферические отёки; кожная сыпь и изменения ногтей.
Серьёзные нежелательные реакции: тяжёлая нейтропения и фебрильная нейтропения; тяжёлые реакции гиперчувствительности; тяжёлые инфекции и сепсис; интерстициальное заболевание лёгких / пневмонит; тяжёлая периферическая нейропатия; тяжёлая задержка жидкости (плевральный выпот, асцит); гепатотоксичность.
⚠️ Важное уведомление
Информация на данной странице предоставлена исключительно в информационных целях и не заменяет консультацию врача. Назначение и применение рецептурных препаратов должно осуществляться только квалифицированными медицинскими специалистами и в соответствии с локальными регуляторными требованиями.
Indicaciones
Показания к применению
Docetaxel применяется для лечения различных злокачественных опухолей:
рак молочной железы (адъювантная и метастатическая терапия)
немелкоклеточный рак лёгкого (в монотерапии или в комбинации с препаратами платины)
рак предстательной железы (метастатический кастрационно-резистентный, в комбинации с преднизоном/преднизолоном)
аденокарцинома желудка (в комбинации с цисплатином и фторурацилом)
плоскоклеточный рак головы и шеи (индукционная терапия в комбинации с цисплатином и фторурацилом)
Фармакологическое действие
Доцетаксел стимулирует сборку микротрубочек и ингибирует их деполимеризацию, что приводит к блокированию митоза и гибели опухолевых клеток.
Docetaxel относится к группе таксанов. Он связывается с β-тубулином микротрубочек и стабилизирует микротрубочки, предотвращая их деполимеризацию. Это приводит к нарушению динамики микротрубочек, блокированию клеточного цикла в фазе G2/M и последующей гибели опухолевых клеток.
Фармакокинетика
Фармакокинетика доцетаксела соответствует трехкамерной модели с начальным быстрым распределением, за которым следует более медленное выведение. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 11,1 часа (γ-фаза), а периоды полувыведения α- и β-фаз составляют 4 минуты и 36 минут соответственно.
Средний общий клиренс из организма составляет 21 л/ч/м², а объем распределения в стационарном состоянии — 113 л. Доцетаксел примерно на 94% связывается с белками, в основном с α1-кислым гликопротеином, альбумином и липопротеинами. Доцетаксел метаболизируется в печени преимущественно ферментом CYP3A4 до менее активных метаболитов. Выведение происходит в основном с фекалиями (75% введенной радиоактивности обнаруживается в фекалиях в течение 7 дней, в основном в виде метаболитов), и около 6% — с мочой.
Площадь под кривой (AUC) пропорциональна дозе при дозах 70–115 мг/м², вводимых в течение 1–2 часов. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью клиренс снижается на 27%, при этом AUC увеличивается на 38%; при тяжелой недостаточности клиренс не изучался. Сопутствующие ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол) увеличивают AUC в 2,2 раза и снижают клиренс на 49%. Значимых эффектов от возраста, пола или расы не выявлено. У детей клиренс аналогичен таковому у взрослых после корректировки с учетом площади поверхности тела.
